Микобутин

капсулы

1 капсула содержит:

Активное вещество: рифабутин 150 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 72,4 мг, натрия лаурилсульфат 12,0 мг, магния стеарат 5,0 мг, кремния диоксид 0,6 мг.

Твёрдая желатиновая капсула: желатин 98,0 %, краситель железа оксид красный 1,5 %, титана диоксид 0,5 %.

В состав чернил входит: шеллак, соевый лецитин МС THIN, противопенный агент DC 1510, титана диоксид.

Твёрдые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой и основанием красно-коричневого цвета с маркировкой "MYCOBUTIN-Pharmacia & Upjohn". Содержимое — фиолетовый порошок.

Микобутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M. tuberculosis, комплексом MAC, а также другими атипичными микобактериями, как M. xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом). Микобутин показан для

• лечения туберкулёза лёгких: как впервые выявленного, так и резистентного хронического;
• профилактики инфекций, вызванных комплексом MAC, у больных с иммунодепрессией с количеством СD4-клеток ≤200 в мкл;
• лечения диссеминированной инфекцией M. avium у больных со СПИДом.

Микобутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе.

В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Микобутин не должен применяться у этих групп пациентов.

Печёночная недостаточность, почечная недостаточность.

Микобутин назначают внутрь один раз в сутки, независимо От приёма пищи.

• Туберкулёз лёгких: 150 мг/сут (1 капсула) в течение 6–9 месяцев или в течение 6 месяцев после получения отрицательных результатов анализа. У больных хронически резистентным туберкулёзом дозу увеличивают до 300–450 мг/сут (2–3 капсулы).
• Нетуберкулёзная микобактериальная инфекция: по 450–600 мг (3–4 капсулы) до 6 месяцев после получения отрицательных культур. Если Микобутин применяется в комбинации с кларитромицином (напр., при лечении МАК), то после первого месяца лечения его дозу следует снизить до 300 мг (см. раздел Специальные предостережения и особые меры предосторожности, и раздел Взаимодействие с другими препаратами и прочие формы взаимодействия).
• Профилактика МАС-инфекции у больных с иммунодепрессией: 300 мг (две капсулы).

Коррекция дозы у пожилых людей не требуется.

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания, связаны с:

• желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печёночных ферментов, желтуха;
• кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
• скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит. Описано ограниченное число случаев изменения цвета кожи.

При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.

Лечение рифабутином сопровождалось индукцией печёночных ферментов, относящихся к подсемейству CYP450 ЗА. Основной метаболит рифабутина (25-дезацетилрифабутин; LM 565) также обладает этим эффектом. Индукция метаболизма под влиянием рифабутина может привести к снижению уровней в плазме других лекарственных веществ (которые метаболизируются под действием изоферментов CYP450 ЗA) Было показано, что индукция ферментов завершается в течение 5 дней после начала лечения рифабутином и не зависит от дозы при использовании в диапазоне от 300 до 600 мг. Лекарственные средства, конкурентно ингибирующие активность CYP450 ЗА, могут повысить циркулирующие уровни рифабутина. В табл. 1 обобщены сведения о взаимодействии других лекарственных средств с рифабутином. Клиническое значение этих взаимодействий и необходимость в коррекции дозы следует оценивать с учётом характеристик больного, тяжести болезни, спектра применяемых препаратов и возможного влияния на коэффициент риск/польза. Хотя рифабутин и рифампицин имеют сходное строение, их физико-химические свойства (в частности степень ионизации и коэффициент распределения) указывают на значительные различия в распределении и способности индуцировать изоферменты CYP450. По индуцирующей активности в отношении ферментов рифабутин значительно уступает рифампицину. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцирующие свойства рифабутина в 2–3 раза слабее. Следовательно, если изменения циркулирующих уровней лекарственного препарата могут отразиться на ответе больного на лечение, то клиническое значение возможного взаимодействия при применении рифабутина должно быть ниже, чем при использовании рифампицина.

*нд — нет данных AUC — площадь под кривой зависимости концентрации от времени.

C_max — максимальное содержание в плазме крови.

В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Микобутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина. Микобутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим Микобутин, не следует носить контактные линзы. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить на 50 %. При лёгком или умеренном нарушении функции почек снижение дозы не требуется.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать число лейкоцитов и тромбоцитов и активность печёночных ферментов.

Если для лечения МАС-инфекции Микобутин применяется в комбинации с кларитромицином, то рекомендуется снижение дозы рифабутина, учитывая повышение его концентрации в плазме. При применении Микобутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и родственными веществами) больные должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития увеита. Если подозревается увеит, то следует направить больного на консультацию к офтальмологу и при необходимости на время прекратить лечение Микобутином.

Ингибиторы протеазы являются субстратами или ингибиторами метаболизма, опосредованного CYP450 ЗA4. Учитывая наличие выраженного взаимодействия между ингибиторами протеазы и рифабутином, вопрос об их сочетанном применении следует решать с учётом характеристик больного и спектра применяемых препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими препаратами и прочие формы взаимодействия) Пероральные контрацептивы: в связи с недостаточностью данных применения пероральных контрацептивов рекомендуется применение других методов контрацепции.

Мальабсорбция. Изменение pH содержимого желудка при прогрессировании ВИЧ-инфекции приводило к нарушению всасывания некоторых лекарственных веществ у ВИЧ-инфицированных (например, рифампицина, изониазида). Результаты анализа содержания рифабутина в плазме крови больных СПИДом, разной степени тяжести (в зависимости от числа CD4+ клеток) свидетельствуют о том, что всасывание его не меняется при прогрессировании ВИЧ-инфекции.

Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.

Капсулы 150 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-рифамицин

• АТХ

  J04AB04

• Действующее вещество

  Рифабутин