Римантадин
RimantadineРегистрационный номер
Торговое наименование
Римантадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь для детей
Состав
5 мл раствора содержат:
Действующее вещество: римантадина гидрохлорид — 10,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 5,0 мг, сорбитола раствор 70 % (некристаллизующийся) — 1000,0 мг, глицерол — 150,0 мг, пропиленгликоль — 300,0 мг, лимонная кислота — 0,5 мг, ванилин — 5,0 мг, вода очищенная — до 5,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая вязкая жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Римантадин — противовирусное средство, производное адамантана. Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счёт повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, не допуская, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приёма внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации римантадина в плазме крови (Cmax) при приёме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, при приёме 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 24–36 ч; выводится почками — 15 % в неизменённом виде, 20 % в виде гидроксильных метаболитов.
При хронической почечной недостаточности T½ увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Показания
Профилактика и раннее лечение гриппа типа А у детей старше 1 года.
Профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к римантадину и другим компонентам препарата;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжёлой степени тяжести;
- тиреотоксикоз;
- беременность и период грудного вскармливания;
- дети до 1 года;
- непереносимость фруктозы.
С осторожностью
Эпилепсия (в том числе в анамнезе), почечная/печёночная недостаточность средней и лёгкой степени тяжести, сахарный диабет, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта.
В связи с наличием в составе сорбитола следует принимать с осторожностью при рвоте, боли и дискомфорте в животе, диарее.
Дети от 1 года до 5 лет (в связи с наличием в составе препарата пропиленгликоля).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь после еды, запивая водой, в соответствии с указаниями схемы (лечебной или профилактической).
Для дозирования в комплекте упаковки прилагается мерный стаканчик объёмом 10 мл с делительными рисками по 2,5 мл.
5 мл раствора содержат 10 мг действующего вещества.
р/сут — раз в сутки;
РД — разовая доза (в миллиграммах);
СД — суточная доза (в миллиграммах).
Лечебная схема:
| Возраст | Режим дозирования по дням приёма | ||||
| 1-й день (РД/СД) | 2-й день (РД/СД) | 3-й день (РД/СД) | 4-й день (РД/СД) | 5-й день (РД/СД) | |
| От 1 года до 3-х лет | 10 мл 3 р./сут (20/60) | 10 мл 2 р./сут (20/40) | 10 мл 2 р./сут (20/40) | 10 мл 1 р./сут (20/20) | 10 мл 1 р./сут (20/20) |
| От 3 до 7 лет | 15 мл 3 р./сут (30/90) | 15 мл 2 р./сут (30/60) | 15 мл 2 р./сут (30/60) | 15 мл 1 р./сут (30/30) | 15 мл 1 р./сут (30/30) |
| От 7 до 10 лет | 25 мл 2 р./сут (50/100) | 25 мл 2 р./сут (50/100) | 25 мл 2 р./сут (50/100) | 25 мл 2 р./сут (50/100) | 25 мл 2 р./сут (50/100) |
| От 11 до 14 лет | 25 мл 3 р./сут (50/150) | 25 мл 3 р./сут (50/150) | 25 мл 3 р./сут (50/150) | 25 мл 3 р./сут (50/150) | 25 мл 3 р./сут (50/150) |
Профилактическая схема:
| Возраст | Режим дозирования (СД) | Продолжительность приёма |
| ||
| От 1 года до 3- × лет | 10 мл 1р./сут (20) | 10–15 дней | |||
| От 3 до 7 лет | 15 мл 1р./сут (30) | 10–15 дней | |||
| Старше 7 лет | 25 мл 1р./сут (50) | 10–15 дней | |||
Внимание! Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг (2,5 мл раствора) на 1 кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гипербилирубинемия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, раздражительность, усталость, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Прочие: астения.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдается: слезоточивость глаз и боль в глазах, учащённое мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо поддержание жизненно важных функций. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: детям — 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ч. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилеп- тических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.
Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10%, соответственно.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Содержащийся в препарате сорбитол может влиять на биодоступность одновременно применяемых лекарственных препаратов.
В связи с повышением риска диспепсических явлений, не рекомендуется одновременный приём с другими лекарственными препаратами, содержащими сорбитол.
Особые указания
Применение римантадина в течение 2–3 дней до и в течение 6–7 часов после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
При применении возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.
У пациентов с эпилепсией на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
15 мл сиропа соответствует 0,23 хлебной единице (ХЕ), что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Сорбитол может вызывать чувство дискомфорта в животе и оказывать слабительное действие. В случае развития подобных эффектов на фоне лечения, приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
В связи с повышением риска диспепсических явлений, не рекомендуется одновременный приём с пищевыми продуктами, содержащими сорбитол в значительном количестве (чернослив и др.).
Препарат содержит 300 мг пропиленгликоля в 5 мл раствора для приёма внутрь, что эквивалентно не более 150 мг пропиленгликоля на 1 кг массы тела (при максимальной суточной дозе не более 5 мг римантадина на 1 кг массы тела). Совместное применение с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, например этанолом, может вызывать усиление нежелательных явлений у детей младше 5 лет. У пациентов с нарушением функции печени или почек требуется медицинское наблюдение, поскольку сообщалось о различных связанных с пропиленгликолем нежелательных явлениях, таких как почечная дисфункция (острый тубулярный некроз), острая почечная недостаточность и нарушение функции печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Раствор для приёма внутрь для детей, 10 мг/5 мл.
По 50 мл или 100 мл в стеклянный флакон янтарного цвета, укупоренный навинчивающейся крышкой с механизмом контроля первого вскрытия из алюминия или флакон из полиэтилентерефталата высокого давления янтарного цвета, укупоренный навинчивающейся крышкой с механизмом контроля первого вскрытия из алюминия.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению, мерным стаканчиком из полипропилена помещают в пачку картонную.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Lok-Beta Pharmaceuticals (I), Pvt. Ltd., Индия
Производитель:
Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед, Индия
Юридический адрес: 324, Корпоративный центр, Нирмал Лайф Стайл, L.B.S.
Март, Мулунд (запад), Мумбаи-400080, Индия
Адрес места производства:
Дж. Дункан Хелфкэа Пвт. Лтд. (705500), Участок № 65, 66, 67, Фаза-П, Ат- гаон Индастриэл Комплекс, Атгаон, Шахапур (Тане)-421601, Тал-Шахапур, Диет: Тане- Зоун 4, Индия
Организация, принимающая претензии от потребителей:
Представительство Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед 119119, Россия, г.Москва, Ленинский проспект, д.42, к. 2,.офис 2137
Тел.: +7 (495)930-48-51; +7 985-136-51-70
e-mail: rusoffice@lokbeta.in
О развитии нежелательных реакций, связанных с приёмом препарата, сообщать:
ООО «БРИНГЕР»
119571, Россия, г. Москва, проспект Вернадского, дом 94, корпус 5, помещение С, офис 2
тел.: +7 499 272 1994
e-mail: info@bringer.me
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Римантадин: