Левомицетин
LevomycetinРегистрационный номер
Торговое наименование
Левомицетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: хлорамфеникол — 500 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), коповидон, кремния диоксид коллоидный, повидон К-17, кросповидон, кальция стеарат, смесь для приготовления плёночного покрытия «Опадрай® II 85F30695 голубой», [спирт поливиниловый, титана диоксид, тальк, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина, краситель железа оксид жёлтый].
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки со скруглёнными концами, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета, с риской. Па поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp., (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitides, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei; Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamyda spp. (в том числе Chlamydia trahomatis), Coxiella burnetti, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие, грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Связь с белками плазмы — 50–60 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма 1–3 ч. Объём распределения — 0,6–1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приёма.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного приёма и может достигать при невоспалённых мозговых оболочках 21–50 % от максимальной концентрации в плазме и 45–89 % — при воспалённых мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путём клубочковой фильтрации — 5–10 % в неизменном виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1–3 %. Период полувыведения у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет — 3–6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.
С осторожностью
Пациентам, получившим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) 3–4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых — 250–500 мг, суточная — 2000 мг.
Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 12 ч.
Средняя продолжительность курса лечения — 8–10 дней.
Побочное действие
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приёме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, головная боль.
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха.
Инфекционные и паразитарные заболевания: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Симптомы
Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение
Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими" кроветворение (сульфаниламиды, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышения их концентрации в плазме.
Мислотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гемотоксичности препарата.
Особые указания
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства. Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 20 или 50 таблеток в банки полимерные из полиэтилена, укупоренные крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
По 20 или 50 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия
Допускается заполнение свободного пространства в банках ватой медицинской гигроскопической.
На банки полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или этикетки из бумаги самоклеящейся.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
БиоФармКомбинат, ООО, Российская Федерация
Производитель/Организация, принимающая претензии
ООО «БиоФармКомбинат», Россия
Юридический адрес: 391734, Рязанская обл., Михайловский район, пос. Коровинского спиртзавода, ул. Центральная, д.2
Тел./факс: (49130) 2-15-15
Адрес производственной площадки: Рязанская обл., Михайловский район, пос. Коровинского спиртзавода
тел./факс: (49130) 2-15-15
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетин: