Сульбактам

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

1 флакон содержит:

Действующее вещество:

Для дозировки 500 мг: сульбактам натрия 547 мг (в пересчёте на сульбактам 500 мг);

Для дозировки 1000 мг: сульбактам натрия 1094 мг (в пересчёте на сульбактам 1000 мг).

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации сульбактама с бета-лактамным антибиотиками штаммами микроорганизмов, строго в комбинации с антибиотиками бета-лактамного ряда (ампициллин, цефепим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон).

Комбинацию следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии.

Применение сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика не целесообразно, так как сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью.

Повышенная чувствительность к сульбактаму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.

При внутримышечном введении:

• при использовании в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по применению лидокаина.

Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести, у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и полинозом, у новорождённых, в том числе недоношенных детей.

Надлежащие клинические исследования применения сульбактама у беременных не проводились. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка. Также следует принимать во внимание возможность применения при беременности антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.

Сульбактам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно или внутримышечно.

Информацию о рекомендуемой дозе антибиотика см. в инструкции по медицинскому применению соответствующего бета-лактамного антибиотика.

Препарат не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами, содержащими сульбактам.

Взрослые

Лечение среднетяжёлых и тяжёлых бактериальных инфекций

При каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0,5–1 г сульбактама. Информация о суточных дозах (от минимальной до максимальной) сульбактама и одновременно применяемого антибиотика представлена в таблице ниже:

Суточную дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов, если другой режим дозирования не указан для соответствующего бета-лактамного антибиотика. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы одновременно вводимого антибиотика.

Периоперационная краткосрочная профилактика

Для периоперационной краткосрочной профилактики, когда у пациента повышен риск инфекций, 0, –1 г сульбактама следует комбинировать с выбранным бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) при индукции анестезии. Доза обоих препаратов может быть введена повторно в соответствии с рекомендациями соответствующего бета-лактамного антибиотика. Не следует применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом для периоперационной профилактики.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг — каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г).

Сульбактам выводится при гемодиализе. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа, а затем с интервалами от 24 (при клиренсе креатинина 5–14 мл/мин) до 48 часов (при клиренсе креатинина <5 мл/мин) до следующего диализа. Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции почек см. в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.

Пациенты с нарушением функции печени

Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции печени см. в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.

Пожилые пациенты

При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется. Конкретную информацию о дозировке для пожилых пациентов можно найти в инструкции по медицинскому применению выбранного бета-лактамного антибиотика.

Дети и новорождённые

Рекомендуемая суточная доза сульбактама 50 мг/кг массы тела. Дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов.

Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.

Продолжительность терапии

Лечение сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик.

Способ приготовления растворов

Приготовление раствора для внутримышечной инъекции

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1 000 мг сульбактама) воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Во избежание болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить 0,5 % раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.

При применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Приготовление раствора для внутривенной инъекции

Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного растворения вещества. Соответствующая доза вводится в течение 3–5 минут.

Готовый к применению раствор сульбактама для внутримышечной или внутривенной инъекции или для дальнейшего разведения инфузионным раствором антибиотика следует использовать в течение 24 часов после приготовления.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Содержимое флакона растворяют как описано в разделе «Приготовление раствора для внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50–100 мл растворителя (вода для инъекций, 5 % раствор декстрозы или 0,9 % раствор натрия хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15–30 минут вместе с антибиотиком.

Сроки годности приготовленных инфузионных растворов указаны в таблице:

Во время клинических исследований сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками (n=483) были выявлены следующие побочные реакции, классифицируемые по частоте развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало побочные эффекты, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с антибиотиками бета-лактамного ряда, следует так же оценивать возможные нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.

Симптомы

Сульбактам и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи интоксикации неизвестны. В определённых случаях у пациентов из групп риска при введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков. Пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.

Лечение

В случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется введение диазепама.

Гемодиализ может снизить концентрацию сульбактама.

При пероральном применении пробенецида одновременно с сульбактамом или незадолго до него выведение сульбактама через почки конкурентно замедляется, поэтому повышенные концентрации сульбактама в плазме крови могут сохраняться в течение более длительного периода времени.

Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало взаимодействия, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными взаимодействиями антибиотика. При применении необходимо учитывать взаимодействие выбранного антибиотика (см. инструкции по медицинскому применению применяемого совместно бета-лактамного антибиотика).

Сульбактам фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2 %, суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.

Эффективность сульбактама у детей в возрасте до одного года до конца не изучена. Таким образом, сульбактам следует использовать у этой группы пациентов только после тщательной оценки риска и пользы.

С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и полинозом.

У пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития серьёзных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьёзных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при первых признаках шока.

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжёлой обструкции желчных путей, тяжёлых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

При длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. В случае возникновения суперинфекции следует прекратить применение препарата и/или начать соответствующую терапию.

Описаны случаи развития диареи, связанной с Clostridium difficile (CDAD), практически при любой антибактериальной терапии, включая сульбактам, и её тяжесть может варьироваться от лёгкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может привести к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Гипертоксин-продуцирующие штаммы Clostridium difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку такие инфекции могут не поддаваться лечению антибиотиками и может потребоваться колэктомиия. CDAD следует подозревать у всех пациентов, у которых развилась диарея после антибактериальной терапии. Требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение двух месяцев после приёма антибиотиков. В случае развития тяжёлой диареи применение сульбактама следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорождённых, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

Один флакон Сульбактама 500 мг и 1000 мг содержит 49,5 мг и 99 мг натрия на флакон соответственно, что эквивалентно 2,5 % и 4,5 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого человека (2000 мг).

Надлежащие клинические исследования влияния сульбактама на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. При применении комбинации необходимо учитывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами выбранного антибиотика.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг, 1000 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Бета-лактамаз ингибитор

• АТХ

  J01CG01

• Действующее вещество

  Сульбактам