Сустак форте

Сустак форте

таблетки пролонгированного действия

1 таблетка пролонгированного действия содержит активного вещества — нитроглицерина форте гранулята — 433 мг (что соответствует 6,4 мг нитроглицерина), [гранулят содержит: нитроглицеринов виде 10 % тритурации с лактозой), пеллеты сахарные (сахароза), краситель Ponceau Red R4/(E124), этилцеллюлоза, воск медицинский, магния гидросиликат (тальк), сахар прессованный, (сахароза), магния стеарат].

Вспомогательные вещества: тальк (магния гидросиликат), микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, вода очищенная.

Круглые, гладкие таблетки с фаской, розового цвета с вкраплениями.

Фармакодинамика

Главным фармакодинамическим эффектом нитратов является вазодилатация. Нитраты связываются с рецепторами гладкомышечных клеток сосудов, в результате химической реакции высвобождается оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу, участвующий в образовании циклического ГМФ из ГТФ. Циклический ГМФ активирует киназу, а под её воздействием лёгкие миозиновые цепи дефосфорилируются. Прекращается взаимодействие между актином и миозином, что ведёт к расслаблению мышечных клеток сосудистой стенки и к вазодилатации. Вазодилатация в большей степени проявляется в венах, однако артерии, включая коронарные, также, в значительной степени расширяются под воздействием нитратов. Расширение вен снижает венозный возврат, к сердцу (преднагрузка), что разгружает сердце и, соответственно, снижает потребность миокарда в кислороде. Так как нитраты расширяют артерии и артериолы, то снижается сопротивление выбросу, (постнагрузка). Артериальное давление (АД), давление в полости левого желудочка и давление в стенке левого желудочка также снижаются, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Важным является то, что под воздействием нитроглицерина снижается давление в левом желудочке во время диастолы. При этом субэндокардиальная часть миокарда менее сокращена, что облегчает кровоток в коронарных артериях во время диастолы. Нитраты действуют как донаторы NO. Этим путём они вызывают расширение коронарных артерий и, как следствие, уменьшают ишемию сердечной мышцы и предотвращают приступы стенокардии. Нитроглицерин расширяет коронарные артерии и коллатерали в эпикарде. Нитраты также приводят к вазодилатации сосуды, повреждённые атеросклерозом.

Фармакокинетика

Таблетки Сустак произведены по специальной технологии, обеспечивающие медленное, постоянное и продолжительное высвобождение нитроглицерина. После приёма внутрь одна часть таблетки немедленно всасывается, а оставшаяся часть медленно высвобождает нитроглицерин в желудочно-кишечном тракте (8–10 часов). Реабсорбция полная. Препарат достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1–4 часа. Биодоступность колеблется в значениях 38 ± 26 %. Препарат проникает в жидкости организма. Часть нитроглицерина проникает в стенки сосудов, где его концентрация достигает больших значений, чем в плазме крови. Нитроглицерин подвергается метаболизму «при первом прохождении» через печень. В плазме крови подвергается гидролизу. В печени под воздействием глютатионредуктазы быстро метаболизируется до динитрата и мононитрата. Метаболиты динитрат и мононитрат имеют более слабый вазодилатирующий эффект. Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

• Профилактика приступов стенокардии у пациентов, с ишемической болезнью сердца — длительное лечение ишемической болезни сердца — стабильная, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала, «немая» ишемия миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• комплексная терапия инфаркта миокарда (период реабилитации)

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии!!!

• Повышенная чувствительность к органическим нитратам или любому ингредиенту препарата,
• обструктивная-гипертрофическая кардиомиопатия,
• хроническая сердечная недостаточность вследствие выраженного аортального или митрального стеноза,
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения желудочков,
• острая сердечная недостаточность,
• гиповолемия с малым минутным выбросом,
• тампонада сердца,
• шок, коллапс,
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.),
• черепно-мозговая травма,
• геморрагический инсульт,
• токсический отёк лёгких,
• повышенное внутричерепное давление,
• закрытоугольная глаукома.
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Гипоксемия, лёгочное сердце, тяжёлая анемия, атеросклероз, беременность и период лактации, гипертиреоз, тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Внутрь, перед едой. Дозировка зависит от тяжести заболевания. Обычная дозировка составляет 1–2 таблетки Сустака форте, назначаемые дважды в день. В более тяжёлых случаях препарат может быть назначен 3 раза в день. Индивидуальная схема назначения препарата в течение суток должна быть спланирована таким образом, чтобы обеспечить 12-часовой безнитратный период. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам и, как следствие, снижение терапевтического эффекта. Если у пациента отмечаются приступы стенокардии в течение дня, ему следует принимать препарат утром и в полдень. В этом; случае период низкой концентрации нитратов отмечается ночью. Если у пациента приступы стенокардии возникают преимущественно в ночное время, он должен принимать препарат в полдень и вечером. Обычная начальная доза составляет 1 таблетка по 6,4 мг утром и в полдень. При необходимости доза может быть постепенно увеличена. При достижении клинического эффекта доза может быть постепенно снижена до минимально эффективной. Доза должна снижаться постепенно. Прекращение длительного лечения с использованием больших доз также должно быть постепенным.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: симптоматические — тошнота, рвота, повышенная утомляемость, потливость, затруднение дыхания.

В очень редких случаях отмечаются нарушения зрения, сухость во рту и кожная сыпь.

Очень редко — аллергические реакции на нитраты — кожная сыпь, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Редко: сердцебиение, отёчность ступней и лодыжек, реактивная гипертензия, потеря вкуса.

Очень редко обычные дозы могут стать причиной метгемоглобинемии.

Симптомы: вазодилатация, венозный застой, выраженное снижение АД и сосудистый коллапс. Гемодинамические изменения могут стать причиной повышения внутричерепного давления, головной боли, спутанности сознания, головокружения, сердцебиения, нарушения зрения, тошноты, рвоты, обморока. Дополнительно симптомами передозировки могут также быть затруднение дыхания, слабый нитевидный ускоренный пульс, чувство сдавления головы, утомляемость, повышение температуры тела и судороги. В редких случаях очень высокие дозы могут вызвать метгемоглобинемию.

Лечение: специфического антидота нет. В случае снижения АД следует уложить больного на спину с низким изголовьем. Лечение симптоматическое. В тяжёлых случаях должна быть проведена инфузия жидкостей; при необходимости могут быть назначены симпатомиметики. В случае сосудистого коллапса следует уложить больного на спину с низким изголовьем и при необходимости проводить противошоковые мероприятия. При метгемоглобинемии, сопровождающейся цианозом и сухостью губ и конечностей, затруднением дыхания, необходимо назначить толуидиновый синий или метиленовый синий в дозе 1–2 мг на кг массы тела (средство выбора).

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами агиотензин-превращающего фермента, (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), этанолом, этанолсодержащими средствами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина. При одновременном применении средств, обладающих антихолинэргической активностью (в том числе трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс.

С этанолом — резкая слабость и головокружение.

Сустак форте не предназначен, для купирования или облегчения острых приступов стенокардии.

Как и при использовании других нитратов в течение суток должен соблюдаться 12-часовой безнитратный период. Это обеспечивает период низкой концентрации и позволяет избежать снижения терапевтического эффекта. Возможна перекрестная толерантность с другими нитратами. Резкое прекращение лечения может стать /причиной ухудшения течения ишемической болезни сердца. При значительном сужении коронарных сосудов может отмечаться усиление стенокардии. Как реакция на лечение может развиться тяжёлая артериальная гипотензия; также она может развиться при использовании маленьких доз нитроглицерина. Следует соблюдать осторожность у пациентов с выраженным атеросклерозом, гипоксемией, лёгочным сердцем, тяжёлой анемией, при дегидратации и пролапсе митрального клапана, хронической сердечной. и почечной недостаточности. Пациента следует предупредить о возникновении головной боли, особенно в начале лечения Сустаком форте (или другими нитратами), связанной с его механизмом действия. Одновременный приём нитратов с алкоголем может приводить к сильной головной боли, артериальной гипотензии и даже коллапсу. Безопасность использования у детей ещё не установлена.

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки пролонгированного действия, 6,4 мг.

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения

КРКА-РУС, ООО, Российская Федерация