Справочник лекарств

    Трамадол

    Tramadol

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Трамадол

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для инъекций

    Состав

    1 мл препарата содержит:

    Активное вещество:

    Трамадола гидрохлорид 50,00 мг

    Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный 2,50 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.

    Описание

    Прозрачный бесцветный раствор практически без видимых механических включений.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (ЛC). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
    Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).
    Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство.
    Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий — тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (M1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.
    Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5–10 раз слабее морфина.
    Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
    Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

    Фармакокинетика

    Распределение

    Объём распределения после внутривенного введения у молодых, здоровых добровольцев составляет 203 л. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер; 0,1 % выделяется с грудным молоком. Концентрация трамадола в пуповинной крови составляет 80 % от его концентрации в крови матери.

    Метаболизм

    Примерно 85 % трамадола подвергается метаболизму. Трамадол метаболизируется путём N- и О-деметилирования. Кроме О-деметилированного метаболита (M1), все остальные метаболиты фармакологически неактивны. Хотя эксперименты на животных показали высокую способность связывания метаболита M1 с мю-опиоидными рецепторами в сравнении с трамадолом, в исследованиях у здоровых добровольцев M1 метаболит не проявил анальгетического действия. Выведение

    90 % трамадола и его метаболитов выводятся почками, а остальная часть — через

    кишечник. Период полувыведения (T½) для трамадола и его метаболитов составляет от 5 до 6 ч. Нарушение функции почек снижает скорость и степень выведения, поэтому у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу и увеличить интервал между применением трамадола.

    Метаболизм трамадола и метаболита М1 уменьшен у пациентов с тяжёлым циррозом печени, что требует коррекции дозы.

    У пациентов старше 75 лет увеличены максимальная концентрация трамадола в плазме крови и T½, поэтому для этой группы пациентов необходима коррекция дозы. Около 7 % трамадола выводится с помощью гемодиализа.

    Показания

    — болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии (в том числе травмы, послеоперационный период, боли у онкологических больных);
    - обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

    Противопоказания

    -повышенная чувствительность к трамадол у и другим анальгетикам;
    -состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в том числе отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС);
    -фармакорезистентная эпилепсия;
    -тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
    -применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
    -детский возраст до 1 года (для данной лекарственной формы);
    -одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
    -суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
    -беременность, период грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям).

    С осторожностью

    Нрушение функции почек (КК 10–30 мл/мин) и/или печени, черепно-мозговые травмы,
    (нарушения сознания различного генеза, судороги, внутричерепная гипертензия, эпилепсия, боли в брюшной полости неясного генеза («острый» живот); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазин), противомигренозными ЛС (триптаны), наркотическими анальгетиками, нейролейтиками и др. JIC, снижающими порог судорожной активности; склонность к формированию зависимости (алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Безопасность применения препарата Трамадол во время беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать неблагоприятное воздействие на плод и новорождённого. Применение возможно только под строжайшим медицинским наблюдением и в индивидуальных, исключительных случаях, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для ребёнка.
    Следует учитывать, что в период грудного вскармливания примерно 0,1 % дозы трамадола секретируется в грудное молоко.
    При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата Трамадол возможно только по жизненным показаниям.

    Способ применения и дозы

    Внутривенно, внутримышечно, подкожно, инфузионно.

    Доза устанавливается индивидуально и изменяется в зависимости от степени выраженности боли.

    Взрослые и дети старше 14 лет: разовая доза 50–100 мг (1–2 ампулы). Максимальная суточная доза: 400 мг.

    Дети от 1 года до 14 лет: 1 — 2 мг/кг массы тела.

    Максимальная суточная доза: 4–8 мг/кг массы тела.

    Препарат можно повторно ввести через 4–6 ч.

    Внутривенно препарат вводится очень медленно (не более 1 мл раствора/мин), что соответствует 50 мг трамадола или в разведённом виде с раствором для инфузий.

    Если эффект недостаточен, то через 20–30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь.

    Суточная доза препарата Трамадол для взрослых в любой лекарственной форме не должна превышать 400 мг/сут, кроме случаев облегчения боли у онкологических больных и при сильных послеоперационных болях. В этих случаях можно увеличить суточную дозу до 1600 мг/сут.

    Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и печёночной недостаточностью необходима индивидуальная коррекция дозы (возможно удлинение T½) и 12-часовой интервал между применением очередной дозы препарата Трамадол.

    У пациентов старше 75 лет не рекомендуется превышать суточную дозу более 300 мг/кг. Трамадол не следует применять дольше, чем это необходимо для лечения.

    Побочное действие

    Поб.одцое действие

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

    очень часто >1/10

    часто от> 1/100 до <1/10

    нечасто от > 1/1000 до <1/100

    редко от >1/10000 до <1/1000

    очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы:

    очень часто: головокружение;

    часто: головная боль;

    нечасто: тревога, спутанность сознания, сонливость;

    редко: эйфория, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, когнитивные расстройства, галлюцинации, амнезия; нарушения координации движений, судороги, парестезии, тремор, нарушения концентрации внимания, эпилептиформные припадки; при длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости; очень редко: панические атаки, звон в ушах;

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, обморок,

    ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность; очень редко: брадикардия, повышение артериального давления;

    Со стороны дыхательной системы:

    редко: одышка, угнетение дыхания, отёк лёгких;

    Со стороны органов чувств:

    очень редко: снижение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса;

    Со стороны пищеварительной системы:

    очень часто: тошнота;

    часто: рвота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

    нечасто: диспепсия, боль в животе, вздутие живота;

    редко: затруднение при глотании;

    очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз;

    Со стороны кожных покровов:

    часто: потливость;

    Со стороны мочеполовой системы:

    нечасто: задержка мочи, повышение частоты мочеиспускания, нарушение менструального цикла, признаки менопаузы;

    редко: дизурия;

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: мышечная слабость;

    Со стороны обмена веществ:

    нечасто: анорексия;

    редко: снижение массы тела;

    Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость; при резкой отмене — синдром «отмены».

    Передозировка

    Симптомы: нарушения сознания (вплоть до комы), судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания.

    Лечение: при тяжёлой интоксикации с потерей сознания и поверхностным, слабым дыханием, необходимо ввести антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон), а при церебральных судорогах — препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), внутривенно. Гемодиализ малоэффективен. Выведение трамадола с помощью гемодиализа — около 7%.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Трамадол нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены.
    При одновременном применении веществ, действующих на ЦНС (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные, анксиолитики, снотворные) или при употреблении алкоголя существует вероятность синергического эффекта, проявляющегося избыточной седацией и усилением анальгезирующего действия. Трамадол усиливает действие ЛC, угнетающих ЦНС и этанола.
    Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.
    Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
    Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
    Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛC (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает M1 метаболита за счёт конкурентного ингибирования изоферментк CYP2D6.
    Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.
    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при одновременном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус, диарея). Отмена J серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов серотонинового синдрома.
    Необходима осторожность при одновременной терапии трамадолом и кумариновыми производными (например, варфарином), поскольку имеются сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (MHO) и появлении экхимозов у некоторых пациентов.
    До- или послеоперационное применение противорвотного средства — антагониста 5-HT3-серотониновых рецепторов увеличивает потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

    Особые указания

    Трамадол можно применять у пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с большой осторожностью.
    Следует избегать применения трамадола лицам, склонным к формированию зависимости (страдающим алкоголизмом, лекарственной или наркотической зависимостью). При применении трамадола повышается риск суицида.
    При развитии тяжёлых нежелательных эффектов необходимо прекратить применение препарата Трамадол.
    Пациенты с церебральными судорогами должны оставаться под тщательным медицинским наблюдением в ходе лечения препаратом и в течение нескольких дней после его прекращения.
    Трамадол не подходит в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости.

    У пациентов с нарушением функции печени вследствие сниженного печёночного клиренса повышается концентрация трамадола в плазме крови и увеличивается его Т1/2. Таким пациентам рекомендуются меньшие дозы и/или увеличение интервалов между применением препарата Трамадол.

    Трамадол можно, но с большой осторожностью, применять у пациентов с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой в анамнезе.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Препарат Трамадол может вызвать нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение и др. побочные эффекты, поэтому во время применения препарата Трамадол необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 50 мг/мл.
    По 1 мл или 2 мл препарата в ампуле из прозрачного нейтрального стекла (тип I, Ph.Eur.).
    На ампуле нанесены цветная точка и цветное кодировочное кольцо. 5 ампул по 1 мл или 2 мл помещают в блистер из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер упаковывают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Хранение

    При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
    Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    KRKA, d.d., Novo mesto, Словения

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Трамадол: