Транексамовая кислота

Транексамовая кислота

раствор для внутривенного введения

На 1 мл:

Действующее вещество: транексамовая кислота 50 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

- меноррагии и метроррагии;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);

- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях);

- акушерско-гинекологические кровотечения (в том числе кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

- кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте;

- хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции;

- венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при возможности одновременной терапии антикоагулянтами;

- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания [ДВС-синдром]);

- судороги в анамнезе;

- приобретенное нарушение цветового зрения;

- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отёка мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).

- детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);

- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

- синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром);

- наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;

- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);

- одновременное применение препаратов факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов), (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери).

Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Взрослые пациенты

Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2–3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки: 10–15 мг/мл массы тела каждые 6–8 часов до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года

Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. таблицу 1.).

Таблица 1. Коррекция режима дозирования

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (от 1≥100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая сообщения об единичных случаях.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: головокружение; судороги (обычно при внутривенном введении).

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушение со стороны сосудов:

редко: тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях — после приёма внутрь);

очень редко: артериальные и венозные тромбозы различной локализации;

частота неизвестна: острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (приём внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея; ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение, при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия.

У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транескамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется приём внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвящённые изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными, пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации (протромбиновым комплексом) иди антиингибиторным коагулянтным комплексом повышается риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При одновременном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный приём транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Перед началом и в процессе лечения пациента препаратом необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты: зрения, цветовое приятия, состояния глазного дна. При возникновении нарушений зрения на фоне терапии, необходима отмена препарата.

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведённые клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключён. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путях (в том числе почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свёртывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объём менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свёртываемости крови.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

ФНЦИРИП им. Чумакова РАН, ФГБНУ, Российская Федерация