Триметазидин МВ

Trimetazidine SR

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 93,0 мг, целлюлоза

микрокристаллическая — 178,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,55 мг, магния стеарат — 1,55 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F240012 розовый — 10,0 мг, в том числе поливиниловый спирт — 4,0 мг, макрогол-3350 — 2,438 мг, краситель железа оксид красный — 0,04 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,022 мг, тальк — 1,48 мг, титана диоксид 2,02 мг

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приёме нитратов, через 2 недели приёма повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД).

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3-6 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объём распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 16 %. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % — в неизменённом виде). Период полувыведения 8,4 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печёночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период грудного вскармливания;

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.

С осторожностью

Пациенты с тяжёлой печёночной недостаточностью (клинические данные ограничены), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин.), возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин МВ во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключён. При необходимости применения препарата Триметазидин МВ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приёма пищи.

Триметазидин МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат назначают по 1 таблетке в сутки во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста экспозиция триметазидина может быть увеличена вследствие связанного с возрастом ухудшением функции почек.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Преимущество терапии должно быть оценено через 3 месяца, в случае отсутствия эффекта, терапию следует прекратить.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции, определённые как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Неуточненной частоты: запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приёме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отёк Квинке.

Прочие: часто — астения.

Со стороны кровеносной системы:

Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Неуточненной частоты: гепатит.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нет сведений.

Особые указания

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

При пропуске одного или более приёмов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой 35 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Триметазидин МВ: