Урсором® С
, 250 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула препарата содержит:
активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 55,5 мг, повидон — К30 — 16,25 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,625 мг, магния стеарат — 1,625 мг;
состав капсулы: титана диоксид — 1,94 мг, краситель синий патентованный 0,0153 мг, желатин — 95,0047 мг.
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые № 0, корпус и крышечка — гладкие блестящие голубого цвета. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКХ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печёночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами УДХК эффективно способствует разрешению внутрипечёночного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счёт угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счёт пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приёме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1–3 ч. Связь с белками высокая — до 96–99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приёме Урсором Ромфарм УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
- Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза;
- холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный биллиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- первичный неалкогольный стеатогепатит
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, беременность, период лактации, взрослые и дети с массой тела до 34 кг.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо принимать регулярно.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг в сутки, рекомендуется всю суточную дозу препарата принимать однократно на ночь перед сном. Курс лечения — 6–12 мес.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется приём препарата в течение ещё нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), первичном неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10–15 мг/кг массы тела в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет 6–12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите препарат назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг; при необходимости средняя, суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При кистозном фиброзе (муковисцидозе) обычно назначают в суточной дозе 20–30 мг/кг массы тела. Курс лечения до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приёма в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг один раз в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней.
| Масса | 10 | 15 | 20 | 30 |
| тела, кг | мг/кг/сут | мг/кг/сут | мг/кг/сут | мг/кг/сут |
| 34-50 | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс |
| 51-65 | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс |
| 66-85 | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 7 капс |
| 86-110 | 5 капс | 6 капс | 7 капс | 8 капс |
| > 110 | 6 капс | 7 капс | 8 капс | 9 капс |
Побочное действие
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печёночных» трансаминаз, аллергические реакции (в том числе крапивница), абдоминальная боль, редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Передозировка
Случаи передозировки УДХК не известны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.
Особые указания
При приёме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонеактивными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приёме препарата, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности «печёночных» трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового и рентгенологического исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжить применение УРОСОРОМ РОМФАРМ в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
Если в течение 6 месяцев после начала терапии частичного растворения камней не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы, ГГТ, концентрация билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Если желчный пузырь не может быть визуализирован в ходе рентгенографии, при обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
S.C. Rompharm Company, S.R.L., Румыния
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Урсором С: