Веро-Винкристин

Vero-Vincristine

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество: винкристина сульфата 0,0005 г;

Вспомогательные вещества: маннит, нипагин, нипазол, уксусная кислота, натрия ацетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная или с лёгкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Винкристин — алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное воздействие.

Фармакокинетика

После внутривенного введения винкристин быстро распределяется в тканях организма. Около 90 % препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью; 70-80 % препарата обнаруживается в фекалиях в неизменённом состоянии и в виде метаболитов, от 10 до 20 % препарата определяется в моче, связь с форменными элементами крови — 15 %. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться в пределах от 19 до 155 часов. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Применять строго по назначению врача!

В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Веро-винкристин используется при острых лейкозах, болезни Ходжкина и других лимфомах, опухоли Вильмса, рабдомиосаркоме, нейробластоме, миеломе, саркоме Капоши, саркомах костей и мягких тканей, мелкоклеточном раке лёгких, хориокарциноме матки, опухолях мозга. Он также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

Противопоказания

- Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай);

- угнетение функции костного мозга (лейкопения — ниже 40000/мкл, гранулоцитопения — менее 750/мкл, тромбоцитопения — число тромбоцитов ниже 120000/мкл);

- гиперчувствительность к винкоалкалоидам;

- беременность и период лактация;

- нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).

С осторожностью

При гипербилирубинемии, механической желтухе, угнетении костномозгового кроветворения (в том числе на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), предшествующей лучевой терапии (гепатобилиарной области и области спинного мозга), гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефролитиазом), печёночной недостаточности, пожилом возрасте (нейротоксические реакции могут быть более выраженными).

Способ применения и дозы

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти!

Веро-винкристин вводится строго внутривенно с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять, примерно, 1 минуту.

При введении необходимо соблюдать осторожность во избежание экстравазации.

Доза подбирается индивидуально.

В среднем доза составляет:

- для взрослых: 1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг;

- для детей: 2 мг/м2 поверхности тела. Для детей весом до 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парестезии, невротические боли, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксии, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитический илеус (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением Веро-винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжёлый бронхоспазм (наблюдались при применении винкристина с митомицином С).

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: редко могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться флегмона, флебит, некроз.

Прочие: алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Веро-винкристина. Специфический антидот не известен.

Лечение — симптоматическое: ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.

Гемодиализа неэффективен.

Помимо вышеперечисленного, может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение по крайней мере 48 часов.

Взаимодействие

Веро-винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.

При одновременном применении Веро-винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.

При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с Митомицином С Веро-винкристин может вызвать тяжёлый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой Веро-винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения Веро-винкристина может нарушить его выведение из печени.

Одновременное применение Веро-винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.

Особые указания

- Интратекальное введение Веро-винкристина может привести к смерти.

- Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность. При повышении концентрации мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол). При повышении активности печёночных проб дозу Веро-винкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

- Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

- Избегать попадания раствора Веро-винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

- При экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путём местного введения гиалуронидазы и применения умеренного холода или холодных компрессов.

- При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Нейротоксичность Веро-винкристина может отрицательно повлиять на способность управления транспортным средством, поэтому в период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 0,5 мг/мл.

Хранение

При температуре от 2 до 8 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Веро-Винкристин: