Йохимбина гидрохлорид
Yohimbine hydrochlorideФармакологическое действие
Йохимбина гидрохлорид — α2-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Растормаживает спинномозговые центры эрекции и эякуляции, улучшая тем самым кровенаполнение пещеристых тел. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность.
Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счёт блокады периферических α2-адренорецепторов).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1,3 часа.
Через 10 минут после приёма внутрь проникает через гематоэнцефалический барьер, около 17 % определяется в тканях головного мозга в течение 6 часов.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,6 часа.
Показания
- Психогенная импотенция;
- функциональная импотенция (сопровождающаяся расстройствами эрекции);
- атония мочевого пузыря, климакс у мужчин.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к йохимбину;
- печёночная и/или почечная недостаточность;
- артериальная гипертензия или гипотензия;
- ишемическая болезнь сердца;
- одновременный приём адреностимуляторов.
С осторожностью
- Нарушение функции сердечно-сосудистой системы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- психические заболевания.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1–2 таблетки (5–10 мг) 1–3 раза в сутки, во время еды, не разжёвывая и запивая стаканом воды.
Курс лечения 3–10 недель. При необходимости курс можно повторить не ранее чем через 10 недель.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение или повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Передозировка
Симптомы
Общая слабость, генерализованная парестезия, нарушения памяти и координации движения, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение артериального давления, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно-и слезотечение, повышенная потливость, повышение уровня норадреналина в плазме крови.
Лечение
При приёме больших доз внутрь рекомендуется детоксикация на ранней стадии; промывание желудка с последующим приёмом активированного угля, возможно проведение поддерживающих лечебных мероприятий в зависимости от клинического состояния пациента.
Антидот — клонидин, в начальной дозе 0,1–0,2 мг, затем повторно 0,1 мг до полной нормализации состояния.
Симптоматическое лечение: гипотензивные препараты; в качестве противосудорожной терапии, в случае сильного возбуждения, для устранения чувства страха или галлюцинаций рекомендуется введение бензодиазепинов. При необходимости — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря.
Взаимодействие
Йохимбина гидрохлорид может снижать эффективность гипотензивных препаратов и алпразолама.
Одновременное применение йохимбина гидрохлорида с клонидином противопоказано в связи с тем, что оба лекарственных средства нейтрализуют фармакологическое действие друг друга.
Не рекомендуется одновременное применение йохимбина гидрохлорида и антидепрессантов, ввиду усиления их фармакологического действия и увеличения нежелательных реакций. Сообщалось о взаимодействии йохимбина гидрохлорида с антидепрессантами имипраминового ряда, флуоксетином, кломипрамином и амитриптилином. Кломипрамин увеличивает концентрацию йохимбина гидрохлорида в плазме крови, соответственно может повысить его эффективность.
Одновременный приём амфетаминов вместе с йохимбина гидрохлоридом противопоказан из-за возможного усиления их действия.
Йохимбина гидрохлорид может повысить эффективность опиатов.
Возможны взаимодействия с фенотиазином.
Одновременный приём сибутрамина и йохимбина гидрохлорида не рекомендуется, особенно у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.
Особые указания
Лечение йохимбина гидрохлоридом не показано при тяжёлой эректильной дисфункции, вызванной органическими или психологическими факторами или в случае органического генеза с возможной причинно-следственной терапией.
У одного пациента наблюдалось увеличение частоты судорожных эпилептических приступов на фоне приёма йохимбина гидрохлорида. Применение препарата у пациентов с эпилепсией требует соблюдения мер предосторожности, так как нельзя исключить влияние препарата на увеличение частоты приступов.
Йохимбина гидрохлорид может усугубить имеющуюся почечную недостаточность. Печёночная недостаточность может влиять на биотрансформацию йохимбина гидрохлорида и, следовательно, увеличивать его фармакологическое действие и нежелательные реакции.
Влияние одновременного приёма других препаратов для лечения эректильной дисфункции на эффективность йохимбина гидрохлорида неизвестно. Нельзя исключить потенцирующее действие на нежелательные реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, остроты и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Йохимбина гидрохлорид: