Зольсана

Zolsana

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ядро:

Активное вещество: золпидема гемитартрат 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, магния стеарат.

Оболочка:

Опадрай белый Y-1-7000 (это готовое вещество для покрытия: 62,5 % гипромеллозы 2910 (Е464), 31,25 % титана диоксида (Е171) и 6,25% макрогола 400).

Описание

Таблетки 5 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки "ZIM", на другой стороне "5".

Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах с гравировкой на одной стороне таблетки "ZIM« и »10".

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Золпидем — снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает выраженное снотворное, седативное, а также незначительно выраженное анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Механизм действия заключается в избирательном воздействии на бензодиазепиновые омега 1 и омега 2 — рецепторы центральной нервной системы, в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов чёрной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Это приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для хлора Золпидем действует преимущественно на ω1-подтип бензодиазепиновых рецепторов.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III — IV).

Фармакокинетика

После приёма внутрь золпидем быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — около 70 %. В диапазоне терапевтических доз кинетика препарата имеет линейный характер. Терапевтический диапазон плазменных концентраций составляет от 80 до 200 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме (ТСmах) отмечается через 0,5-3 часа после приёма внутрь и составляет 120 нг/мл. Объём распределения (Vd) у взрослых составляет 0,54 л/кг и снижается у пожилых лиц до 0,34 л/кг. Связывание с белками плазмы — до 92 %. 35% препарата подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Период полувыведения (Т½) составляет, в среднем, 2,4 часа, с продолжительностью действия до 6 часов. Все метаболиты фармакологически неактивны и выводятся с мочой (56 %) и через кишечник (37 %). Не кумулирует. Золпидем не выводится из организма при гемодиализе.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается умеренное снижение клиренса. У пожилых и пациентов с печёночной недостаточностью повышается биодоступность золпидема, уменьшается его клиренс и увеличивается (до 10 часов). У пациентов с циррозом печени происходит 5-кратное увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и 3-кратное увеличение Т½.

Показания

Кратковременная терапия нарушений сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к золпидему или другим компонентам препарата;
  • Тяжелая печёночная недостаточность;
  • Синдром апноэ во сне;
  • Миастения гравис;
  • Тяжелая дыхательная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Острая алкогольная интоксикация.

С осторожностью

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) (в стадии обострения), дыхательная недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами (ЛС) или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия, пожилой возраст, а также наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и лактации

Золпидем не назначают при беременности, особенно в первом триместре. Если препарат назначен женщине репродуктивного возраста, её следует предупредить о немедленном обращении к врачу при первых признаках беременности с целью отмены препарата. Если по неотложным медицинским показаниям препарат назначается на поздних сроках беременности или во время родов, у новорожденного можно ожидать развитие таких эффектов, как гипотермия, гипотония, умеренное угнетение дыхания, которые являются следствием фармакологического действия препарата. У новорождённых, матери которых на поздних сроках беременности длительно принимали бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты, в постнатальном периоде могут развиться симптомы «отмены» в результате формирования физической зависимости. Золпидем в минимальных количествах приникает в материнское молоко. Препарат нельзя назначать в период грудного вскармливания, поскольку его действие у грудных детей не изучено.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать непосредственно перед сном. Применение препарата не рекомендуется, если предполагаемая продолжительность предстоящего сна менее 8 часов.

Взрослым в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печёночной недостаточности: начальная стартовая доза составляет 5 мг. Возможно увеличение до 10 мг только в случае недостаточного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза 10 мг. Длительность терапии, как правило, непродолжительна. Обычно её длительность варьирует от нескольких дней до 2 недель максимально, а с учетом периода «отмены» — до 4 недель. Рекомендуется постепенное снижение дозы, режим отмены терапии индивидуален. Необходимость более длительной терапии оценивается при повторной консультации врача.

Побочные эффекты

Вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов увеличивается при индивидуальной повышенной чувствительности и в течение первого часа после приёма препарата, если пациент не сразу отошел ко сну.

Распространённые (> 1/100, <1/10):

Со стороны центральной нервной системы (чаще у пожилых пациентов): сильная головная боль, головокружение, снижение внимания, нарушение памяти, тревога, «кошмарные сновидения», галлюцинации, спутанность сознания, дневная сонливость, нарушение координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия;

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе;

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд.

Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).

Нераспространённые (1/100-1/1000):

Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, атаксия.

Прочие: общая слабость.

Редкие (<1/1000):

Со стороны мочеполовой системы: возможно снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до лёгкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.

Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение седативных препаратов. Диализ малоэффективен. При необходимости — симптоматическая терапия в условиях стационара.

Взаимодействие

Опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты, барбитураты, антидепрессанты, седативные и антигистаминные препараты, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические средства (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетения центральной нервной системы.

Флумазенил ослабляет или устраняет снотворный эффект.

Бензодиазепиновые анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости.

Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет период полувыведения (Т½) хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает максимальную концентрацию (Cmax) имипрамина в плазме крови.

В случае обезболивания наркотическими анальгетиками может также развиться состояние эйфорий, которое приведёт к формированию психической зависимости.

Золпидем метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Основной из них — CYP3А4. Поэтому рифампицин усиливает метаболизм золпидема, приводя к повышению его концентрации в плазме и усилению активности. Тем не менее, при одновременном использовании золпидема и итраконазола (ингибитор CYP3А4) показатели фармакокинетики и фармакодинамики золпидема существенно не изменяются. Клиническое значение этих эффектов не установлено.

Особые указания

В каждом случае при возможности необходимо установить причину бессонницы. Если через 7-14 дней терапии бессонница сохраняется, следует заподозрить психиатрическое или психическое нарушение, которое требует диагностики.

При длительном применении (в течение нескольких недель) увеличивается риск развития привыкания (возможно уменьшение снотворного эффекта). Также при длительном применении (более 4 недель), отмена препарата должна проводиться постепенно.

Пожилым лицам и пациентам с печёночной недостаточностью назначают меньшие дозы препарата.

При нарушениях функции печени показано уменьшение дозы.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при тяжёлых депрессиях с высоким суицидальным риском.

Зольсана содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендовано принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

Хранение

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Зольсана: