Акинетон®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
активное вещество: биперидена гидрохлорида 2,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5–2 ч (1,01–6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7–40,7 ч. Связь с белками плазмы — 91–94 %. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33 ± 5 %. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (T½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.
Показания
- Синдром паркинсонизма у взрослых;
- экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.
Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Поскольку опыт применения препарата Акинетон® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре.
Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Синдром паркинсонизма у взрослых:
Взрослые — 1 мг внутрь 1–2 раза в сутки (½ таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (½–2 таблетки 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приёма в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на приём препарата Акинетон® ретард таблетки.
Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием лекарственных средств: в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1–4 мг (½–2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.
Детям в возрасте 3–15 лет назначают 1–2 мг (½–1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки.
Препарат следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.
Продолжительность лечения зависит от вида истечения заболевания.
При отмене Акинетона® его дозировку следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желёз, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потоотделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот — карбахол), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).
Одновременное назначение с леводопа может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Приём препарата Акинетон® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг.
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги (с нанесенной перфорацией для отделения необходимого количества таблеток или без перфорации).
По 2 блистера (10 или 20 таблеток в блистере), или по 5 блистеров (10 или 20 таблеток в блистере), или по 10 блистеров (по 10 таблеток в блистере) помещают с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Акинетон: