Апотель

Апотель

концентрат для приготовления раствора для инфузий

На 1 мл раствора:

Активное вещество: парацетамол — 150,0 мг;

Вспомогательные вещества: этанол 96 % — 0,1 мл, натрия дисульфит — 1,0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0,75 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,11 мг, глицерол формаль — 0,49 мл, вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка с желтоватым оттенком раствор.

Короткие курсы лечения боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, если внутривенное введение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.

Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

Тяжёлая печёночная недостаточность.

Детский возраст до 3 мес.

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм, хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приёме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорождённого не выявлено.

Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врождённых по доков развития.

Исследования репродуктивной токсичности па животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приёмом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.

В связи с тем препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.

После приёма парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребёнка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребёнка.

Режим дозирования

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьёзному нарушению функции печени, в том числе с легальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности имеющиеся у пациента, в том числе печёночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Расчёт доз ведётся по массе тела пациента.

*Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.

**Максимальная суточная доза с учётом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.

*** При меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объём препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 часов. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжёлой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.

Особые группы пациентов

При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.

При нарушениях функции печени у взрослых и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Способ введения

Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут. Содержимое ампулы (6,7 мл) разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических включений и изменения цвета раствора.

С микробиологической точки зрения, если метод открытия не исключает риск микробного загрязнения, препарат следует ввести немедленно, иначе сроки и условия хранения являются ответственностью пользователя.

Допускается дополнительное разведение 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объёма. Разведённый раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических включений и изменения цвета раствора.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом содержимого.

Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объём для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной категории пациентов вводимый объём препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприц объёмом 5 или 10 мл.

Необходимый для введения пациенту объём препарата следует извлечь из флакона и развести в 0,9%-ном растворе натрия хлорида или 5%-ном растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объём препарата в девяти объёмах раствора для разведения) и вводить в течение 15 минут.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень частые (≥10 %); частые (≥1%, но < 10 %); нечастые (≥ 0,1%, но < 1 %); редкие (≥ 0,01%, но < 0,1 %); очень редкие (<0,01 %).

Со стороны кожных покровов: очень редко — покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печёночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение артериального давления; очень редко — тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Общего характера: редко — недомогание.

Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отёк Квинке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печёночная недостаточность, повышение активности «печёночных» ферментов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз.

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приёма парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день.

Лечение:

- Немедленная госпитализация.

- Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.

- Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — в течение 10 ч после передозировки.

- Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

- Симптоматическое лечение.

- Печёночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч.

В большинстве случаев активность печёночных трансаминаз нормализуется в течение 1–2 недели. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и (или) в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении доты парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, отанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Рекомендуется перевод пациента на пероральный приём обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный приём препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов.

Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

При приёме препарата могут развиваться серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьёзных кожных реакции. Приём препарата должен быть прекращён при первых проявлениях кожных реакций пли любых иных признаках гиперчувствительности.

Препарат применяется в условиях стационара.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 150 мг/мл.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

UNI-PHARMA KLEON TSETIS PHARMACEUTICAL LABORATORIES SA, Греция