Армадин® 50
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с желтоватым или коричневатым оттенком жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината с обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Средство повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральный коронарный кровоток. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации Tmax = 0,45–0,5 ч. Cmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината (MRT) в организме составляет 0,7–1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и под влиянием щелочной фосфатазы в крови распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки введения препарата; 3-й метаболит также выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизменённом виде.
Показания
В составе комплексной терапии:
- острый инфаркт миокарда с первых суток;
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия, повышенная чувствительность к сульфитам.
Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Способ применения и дозы
Препарат Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно препарат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–15 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации — в/в струйно или капельно по 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем в/м по 100–250 мг в сутки в течение 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии — в/м по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При лёгких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах — в/м по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии — в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят в/в, в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путём капельной инфузии (медленно, во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин, при необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (в/в и в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоуголъной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии — в/м по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме — в/в капельно или в/м по 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами — в/в по 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения.
Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м по 200–500 мг 3 раза в сутки.
При лёгкой степени тяжести некротического панкреатита — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м по 100–200 мг 3 раза в сутки.
При средней степени тяжести — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки.
При тяжёлом течении — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжёлом течении — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) по 300–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах — в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочные эффекты
Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %); часто (≥1 %, но <10 %); нечасто (≥0,1 %, но <1 %); редко (≥0,01 %, но <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отёк, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Симптомы: при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: при чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратсодержащих препаратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении его в педиатрии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Армадин 50: