Барбексаклон

Барбексаклон оказывает противосудорожное действие.

Эффект обусловлен наличием в составе фенобарбитала. Механизм действия связан с активацией ГАМКергических влияний на уровне таламуса и восходящей активирующей ретикулярной формации, а также угнетением передачи импульсов в полинейрональных синапсах. Уменьшает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия и, тем самым, ингибирует распространение разрядов из эпилептического очага. Присутствие в структуре слабого психостимулятора (пропилгекседрин) уменьшает седативный и гипнотический эффекты фенобарбитала и усиливает его противосудорожную активность

После приёма внутрь барбексаклон быстро всасывается. Незначительно связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры, значимые концентрации создаются в грудном молоке. Эффект развивается через 20–60 минут.

Метаболизм осуществляется в печени при участии оксидазной системы цитохрома P450.

Период полувыведения составляет 3–4 дня. Выводится почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.

• Эпилепсия (большие эпилептические припадки — в утренние часы при пробуждении);
• эпилепсия малая пикнолитическая;
• эпилепсия миоклонически-астатическая;
• эпилепсия малая импульсивная;
• эпилепсия Джексоновская;
• эпилепсия фокальная;
• абсансы;
• молниеносные кивательные судороги.

Повышенная чувствительность, интоксикация (этанолом, снотворными, обезболивающими или психоактивными лекарственными средствами); печёночная порфирия, печёночная недостаточность, тиреотоксикоз, феохромоцитома, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мерцательная тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, психомоторное возбуждение.

• Артериальная гипотензия;
• беременность;
• период лактации (на время лечения прекращают).

Внутрь; взрослым, начиная с 1 драже (100 мг) в день, с постепенным повышением (с интервалом от 2 дней до 1 недели) на 100 мг; средняя суточная доза 200–400 мг. Детям: в начальной дозе — 25 мг с медленным повышением дозы, средняя суточная доза для детей до 1 года — 25–50 мг, от 1 до 6 лет — 50–100 мг, от 6 лет — 50–300 мг.

Раздражительность, тревожность, повышенная утомляемость, снижение массы тела, запоры, аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк; зрительные галлюцинации, каталепсия, атаксия, нистагм; эксфолиативный дерматит, гепатит, желтуха, полифиброматоз, привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», снижение функции почек, бронхоспазм, снижение артериального давления, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Барбексаклон снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов.

Барбексаклон уменьшает противогрибковую эффективность гризеофульвина.

Одновременное применение с лекарственными препаратами, метаболизирующимися в печени по пути окисления, барбексаклон ускоряет разрушение последних и снижает их эффективность (стимуляция микросомального окисления).

Резерпин уменьшает противосудорожное действие барбексаклона.

Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид — усиливают действие барбексаклона.

Барбексаклон усиливает эффекты анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя.

Барбексаклон ослабляет действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюко- и минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

В период лечения рекомендуется регулярно контролировать содержание Ca²⁺ в крови и при необходимости проводить лечение витамином D.

Перевод больных с других противоэпилептических лекарственных средств на барбексаклон производят медленно.

• АТХ

  N03AA04

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Коды МКБ 10

  G40 Эпилепсия

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

  G40.6 Припадки grand mal неуточнённые (с малыми припадками [petit mal] или без них)

  G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточнённые без припадков grand mal