Справочник лекарств

    Дальфаз® СР

    Dalfaz® SR

    Лекарственная форма

    таблетки пролонгированного действия

    Состав

    В одной таблетке содержится:

    Первый слой (наружный инактивный)

    Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 79,75 мг; касторовое масло гидрированное — 13,50 мг; этилцеллюлоза-20 — 5,00 мг; краситель железа оксид жёлтый (E172) — 0,25 мг; кремния диоксид коллоидный водный — 0,50 мг; магния стеарат — 1,00 мг.

    Второй слой (внутренний активный)

    Действующее вещество: альфузозина гидрохлорид — 10,00 мг.

    Вспомогательные вещества: маннитол — 10,00 мг; гипромеллоза -10,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 65,00 мг; повидон — 3,20 мг; кремния диоксид коллоидный водный — 1,25 мг; магния стеарат — 1,00 мг.

    Третий слой (наружный инактивный)

    Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 114,01 мг; касторовое масло гидрированное — 27,90 мг; повидон — 4,72 мг; краситель железа оксид жёлтый (E172) — 0,15 мг; кремния диоксид коллоидный водный — 1,05 мг; магния стеарат — 2,17 мг.

    Описание

    Круглые, двояковыпуклые трёхслойные таблетки: один белый слой между двумя жёлтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

    Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами.

    Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, её оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

    Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счёт этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30 %). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объём мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объём остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.

    В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.

    Фармакокинетика

    Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 %, по сравнению с применением алфузозина в дозе 7,5 мг в лекарственной форме немедленного высвобождения (2,5 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается через 9 ч после приёма препарата, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

    Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 ч.

    Исследования показали, что биодоступность алфузозина увеличивается при приёме препарата после еды (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %.

    Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4.

    В моче обнаруживается только 11 % неизменённого алфузозина.

    Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75–90 %).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) фармакокинетические показатели алфузозина не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация–время» (AUC) алфузозина у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения (T½). Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не имеет клинического значения, поэтому не требуется коррекции дозы у пациентов с лёгкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин).

    Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

    Показания

    Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к алфузозину и/или вспомогательным веществам препарата.
    • Ортостатическая гипотензия.
    • Печёночная недостаточность.
    • Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
    • Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла).
    • Одновременный приём других альфа1-адреноблокаторов.
    • Детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью

    • У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотонии, как протекающей бессимптомно, так и симптоматической, сопровождающейся головокружением, слабостью, холодным потом).
    • У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
    • У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа1-адреноблокаторы в анамнезе.
    • У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями.
    • У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии).
    • У пациентов с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.
    • У пациентов с ишемией головного мозга.
    • С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови).

    Беременность и лактация

    Препарат Дальфаз® СР не предназначен для применения у женщин.

    Способ применения и дозы

    Препарат предназначен для приёма внутрь. Пациенты должны проглатывать таблетку целиком. Запрещается измельчать, раздавливать, разжёвывать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его быстрой абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций (см. раздел «Особые указания»).

    Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы

    Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.

    Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы

    Рекомендованная доза — 1 таблетка (10 мг) в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации.

    Препарат применяют в течение 3–4 суток, то есть, 2–3 дня во время нахождения катетера в уретре и 1 день после его удаления.

    Побочные эффекты

    Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: (≥10 %); часто (≥1 % — <10 %); нечасто (≥0,1 % — <1 %); редко (0,01 % — 0,1 %); очень редко (<0,01 %) (включая отдельные случаи); неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Неизвестная частота: тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны сердца

    Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.

    Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

    Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Нечасто: нарушения зрения.

    Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел «Особые указания»).

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: астения, недомогание.

    Нечасто: отёки, боль в груди.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: тошнота, боль в животе.

    Нечасто: диарея.

    Неизвестная частота: рвота.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль.

    Нечасто: синкопальное состояние, вертиго, сонливость.

    Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Неизвестная частота: приапизм.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: ринит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: сыпь, зуд.

    Очень редко: крапивница, ангионевротический отёк.

    Нарушения со стороны сосудов

    Нечасто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию, гиперемия кожных покровов.

    Передозировка

    Симптомы

    Чрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия.

    Лечение

    В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находиться в положении «лёжа» и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объёма циркулирующей крови). После восстановления АД (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль АД ещё приблизительно в течение суток.

    Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

    Взаимодействие

    Противопоказанные комбинации

    • С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил): усиление гипотензивного эффекта, риск развития тяжёлой ортостатической гипотензии (см. раздел «Противопоказания»).

    Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

    • С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»).
    • С нитратами: увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.
    • Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии: возможна нестабильность АД во время общей анестезии.
    • С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым применением кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Cmax и AUC алфузозина увеличиваются в 2,1 раза и 2,46 раз, соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Cmax и AUC алфузозина увеличиваются в 2,3 раза и 3,0 раза соответственно (см. раздел «С осторожностью»).

    Особые указания

    • В течение нескольких часов после приёма алфузозина (как и после приёма любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без неё. При появлении этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении.

      Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приёма препарата и обычно не требует отмены лечения.

      При постмаркетинговом применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.

      Перед началом лечения больной должен быть предупреждён о возможности возникновения описанных выше реакций.

    • Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
    • Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на приём других блокаторов альфа1-адренорецепторов в анамнезе.
    • Пациентам с коронарной недостаточностью при приёме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
    • Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
    • Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приёме препарата Дальфаз® СР представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
    • Пациентов следует предупредить о том, что запрещается измельчать, раздавливать, разжёвывать, размалывать таблетку в порошок. Такие действия могут привести к чрезмерному высвобождению и абсорбции препарата, вследствие чего возможно быстрое развитие побочных эффектов, что особенно опасно у пациентов с цереброваскулярными расстройствами, протекающими с соответствующими симптомами, а также у тех пациентов, у которых цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно, так как у таких пациентов при резком снижении АД возможно усиление ишемии головного мозга.
    • Есть сообщения о случаях развития на фоне терапии альфа г адреноблокаторами приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью). Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьёзности этого состояния (см. раздел «Побочное действие») и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска

    Таблетки пролонгированного действия, 10 мг.

    Хранение

    Хранить при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.

    По истечении срока годности препарат применять нельзя.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дальфаз СР: