Дексазон
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество: дексаметазон 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, глюкоза, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки с плоскими поверхностями, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дексазон — синтетический глюкокортикостероид, в состав молекулы которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Дексазон подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов.
Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
По активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.Фармакокинетика
После введения внутрь быстро и полностью всасывается. В крови связывается (60–70 %) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры. Биотрансформируется в печени (в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (небольшая часть — лактирующими железами). Период полувыведения составляет 36-54 часа.
Показания
- Первичная надпочечниковая недостаточность (обычно — в сочетании с минералокортикоидами);
- вторичная надпочечниковая недостаточность;
- адреногенитальный синдром;
- подострый тиреоидит;
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
- бронхиальная астма;
- ревматоидный артрит в фазе обострения;
- заболевания соединительной ткани ( системная красная волчанка, склеродермия и др. );
- кожные заболевания (псориаз, экзема, дерматиты, пузырчатка, грибовидный микоз, острая эритродермия и др.);
- неспецифический язвенный колит;
- гемобластозы (острый и хронический лейкоз, лимфосаркома и др.);
- аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз;
- проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дексаметазону;
- остеопороз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тяжёлая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность;
- ожирение III–IV степени;
- активная форма туберкулёза;
- системные микозы;
- острые вирусные инфекции;
- лимфаденит;
- острые психозы;
- период за 8 недель до и в течение 2 недель после профилактической иммунизации.
С осторожностью
С осторожностью Дексазон следует применять у пациентов с сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой, неспецифическим язвенным колитом, при дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, миастении, артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
Применять Дексазон во время беременности, особенно в первом триместре, можно только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае приёма препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии глюкокортикоидами у новорождённого.
Во время приёма Дексазона кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Дексазон назначают внутрь во время или после еды, однократно утром (небольшая доза) или в 2–3 приёма (большая доза). Средняя суточная доза для взрослых составляет от 2-3 мг до 6 мг. Максимальная суточная доза — 10–15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей — 2–4,5 и более мг/сут. Минимально эффективная доза — 0,5–1 мг/сут.
Детям назначают 0,0833–0,3333 мг/кг или 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приёма в зависимости от возраста.
Продолжительность применения Дексазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.
Побочные эффекты
При длительной терапии Дексазоном возможны:
- синдром Иценко-Кушинга;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гепатомегалия;
- гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета;
- гиперлипопротеинемия;
- артериальная гипертензия;
- повышение внутричерепного давления, головокружение, головная боль;
- судороги;
- остеопороз;
- атрофия коры надпочечников;
- повышение риска тромбообразования;
- задержка натрия в организме и развитие отёков;
- миопатия;
- бессонница, психические расстройства;
- эритема лица, истончение кожи, стрии, петехии, экхимозы;
- нарушение секреции половых гормонов (нарушения менструального цикла, гирсутизм, импотенция);
- задержка роста у детей;
- в редких случаях — асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой костей);
- катаболическое действие на метаболизм белков (отрицательный баланс азота);
- повышение внутриглазного давления, катаракта;
- повышение риска развития панкреатита при алкоголизме;
- более частое возникновение инфекций и усугубление-тяжести их течения;
- замедление процесса заживления ран.
Передозировка
Возможно усиление описанных побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить или временно его отменить. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении Дексазона:
- с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости последних из-за дефицита калия;
- с диуретиками — возможно усиление выведения калия;
- с противодиабетическими препаратами — возможны снижение их гипогликемической активности и развитие гипергликемии;
- с производными кумарина — возможно ослабление противосвёртывающего действия;
- с рифампицином, фенитоином, барбитуратами — возможно ослабление эффекта Дексазона;
- с гормональными контрацептивами — возможно усиление действия Дексазона;
- с нестероидными противовоспалительными средствами — возможно усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
- с ацетилсалицилатами — уровень салицилатов в крови снижается;
- с празиквантелом — возможно уменьшение его концентрации в крови.
Особые указания
Применяя Дексазон при интеркуррентных инфекциях, септическом состоянии и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить лечение соответствующими антибиотиками. Следует помнить, что препарат может маскировать некоторые симптомы инфекций.
При ежедневном применении Дексазона к 5-му месяцу лечения возможно развитие атрофии коры надпочечников.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает так называемый «синдром отмены» (не обусловленный гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата в течение нескольких месяцев может оставаться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, следует назначить (по показаниям) на время глюкокортикоиды, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Во время лечения Дексазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой калием, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.
Форма выпуска
Таблетки, 0,5 мг.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дексазон: