Домет

Domet

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: домперидона 10 мг (в форме малеата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель закатно-жёлтый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, без оболочки розовато-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Блокирует центральные и периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее действие дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, стимулирует двигательную и эвакуаторную деятельность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, устраняет тошноту.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь натощак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 30-60 мин. Низкая биодоступность домперидона (около 15 %) обусловлена интенсивным метаболизмом при первом прохождении в печени и стенке кишечника. При приёме после еды всасывание препарата слегка замедляется, а значения площади под кривой "концентрация действующего вещества — время" (AUC) возрастают. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает всасывание домперидона.

Не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых; стимулирует секрецию пролактина гипофизом, находящегося вне ГЭБ.

Распределение

Домперидон хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях мозга невелика. Степень связывания с белками плазмы составляет 91-93 %.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путём гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение

Период полувыведения составляет 7-9 часов. Домперидон выводится в основном через кишечник (66 %) и почками (33 %). В неименном виде выводится лишь небольшой процент домперидона (10 % — через кишечник и 1% — почками).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл) период полувыведения увеличивается с 7,4 до 20,8 ч.

Показания

Диспептический синдром, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта; тошнота и рвота различного происхождения, в том числе функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты; тошнота и рвота, вызванные на фоне лечения агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация кишечника.

В виде таблеток не назначают детям в возрасте до 5 лет и массой тела до 20 кг.

С осторожностью

Применение при печёночной недостаточности: домперидон активно метаболизируется в печени, поэтому назначение препарата пациентам с печёночной недостаточностью не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности: при тяжёлой форме почечной недостаточности (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл) период полувыведения домперидона увеличивается от 7,4 до 20,8 ч. В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приёма препарата до 1-2 раз в сутки. При необходимости длительного лечения данная группа пациентов нуждается в тщательном контроле за уровнем домперидона в крови.

Применение при беременности и лактации

Применение домперидона во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15-20 мин, до еды и при необходимости перед сном. Курс лечения составляет, как правило, четыре недели, после чего рассматривается необходимость продолжения и прекращения лечения препаратом.

Взрослым и детям старше 5 лет и массой тела свыше 20 кг:

- при хронической диспепсии назначают по 10 мг 3 раза в сутки; при недостаточном эффекте указанную дозу удваивают;

- при острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте назначают по 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При почечной недостаточности:

В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приёма препарата до 1 — 2 раз в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: *очень редко: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: *редко: преходящие спазмы кишечника.

Аллергические реакции: *очень редко: крапивница, кожная сыпь.

Прочие: "редко гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

*частота побочных эффектов: очень часто — ≥ 10 %; часто — от ≥ 1% до <10 %; иногда — от ≥ 0,1% до <1 %; редко — от ≥ 0,01% до <0,1 %; очень редко <0,01%.

Передозировка

Симптомы - сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение - промывание желудка, назначение активированного угля. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. На основании исследований in vitro можно предположить, что совместный прием с препаратами, ингибирующими данный фермент, вызывает увеличение уровня домперидона в плазме крови. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Антисекреторные препараты могут снижать биодоступность домперидона, поэтому их следует принимать после еды, то есть их не следует принимать одновременно с домперидоном.

При одновременном применении антихолинергические и антацидные препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Домперидон совместим с приёмом нейролептиков, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Применение домперидона на фоне лечения парацетамолом или дигоксином не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Домперидон не нарушает скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном от детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Домет: