Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Одна таблетка содержит: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 40,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79,00 мг, крахмал картофельный — 18,90 мг, кросповидон — 0,28 мг, тальк — 0,70 мг, кальция стеарат — 1,12 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета до жёлтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению её аффинности к Ca2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.
Фармакокинетика
При пероральном приёме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 45-60 мин.
Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T½) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
- Спазмы гладкой, мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздражённого кишечника с метеоризмом;
- тензорные головные боли (головные боли напряжения);
- альгодисменорея (боли при менструациях);
- для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;
- при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- почечная недостаточность тяжёлой степени;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не зависимо от приёма пищи.
Взрослым по 40–80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.
Детям в возрасте 3–6 лет по 40–120 мг в 2–3 приёма, максимальная суточная доза — 120 мг; детям 6–18 лет — по 80–200 мг в 2–5 приёмов, максимальная суточная доза — 240 мг.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка; приём активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работах движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Таблетки по 40 мг.
По 10 таблеток, в контурной ячейковой: упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 200 контурных ячейковых упаковок помещают в групповую упаковку с приложением инструкций по применению в количестве, равном количеству упаковок.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Валента Фармацевтика, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: