Дюфастон®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активное вещество: дидрогестерон — 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111,1 мг, гипромеллоза — 2,8 мг, крахмал кукурузный — 14 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг.
Оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (E171)) — 4,0 мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с гравировкой "155" с обеих сторон от риски.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дюфастон® (дидрогестерон) — это прогестаген, активный при приёме внутрь. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых «андрогенных» прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикостероидной и термогенной активностью. Выступая в роли прогестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако, в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свёртывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не влияет отрицательно на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Фармакокинетика
После приёма внутрь, дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени происходит путём гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объёме 16-альфа углеродного атома.
С мочой выводится от 56 % до 79 %; через 24 часа выводится примерно 85 %, через 72 часа процесс выведения практически заканчивается. Сведений о задержке или усилении действия дидрогестерона при ограниченной функции почек на сегодняшний день не поступало. Метаболиты обнаруживаются в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия в моче неизменённого вещества не обнаружено.
Показания
Прогестероновая недостаточность
Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:
- эндометриоз;
- бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
- угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона);
- предменструальный синдром;
- дисменорея, нерегулярные менструации;
- вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами);
- дисфункциональные маточные кровотечения.
Заместительная гормональная терапия:
- для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
Противопоказания
Гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.
С осторожностью
С осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности.
В настоящее время отсутствуют данные об отрицательном действии дидрогестерона при хронической почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение Дюфастона® при беременности по показаниям.
Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание во время приёма препарата не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь.
При эндометриозе назначают по 10 мг 2–3 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.
При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) — по 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.
При угрожающем аборте назначают 40 мг однократно, затем — по 10 мг каждые 8 часов до исчезновения симптомов.
При привычном выкидыше препарат назначают по 10 мг 2 раза в сутки до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозы.
При предменструальном синдроме — по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
При дисменорее — по 10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла.
При нерегулярной менструации — по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
При аменорее назначают эстрогены 1 раз в сутки с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном® — по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон® по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Для профилактики дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон® по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами Дюфастон® назначают по 10 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приёма эстрогенов Дюфастон® назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение последних 12–14 дней приёма эстрогенов.
Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу следует увеличить до 20 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болью в области живота.
Со стороны половой системы: в редких случаях — прорывные маточные кровотечения (которые можно предупредить повышением дозы); повышенная чувствительность молочных желёз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — отёк Квинке.
Прочие: очень редко — периферические отёки.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон® не сообщалось.
Лечение: при случайном приёме в дозе, значительно превышающей терапевтическую, рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять метаболизм дидрогестерона и снижают эффект.
Особые указания
У некоторых пациентов могут наблюдаться прорывные кровотечения, которые, могут быть предотвращены путём увеличения дозы препарата.
В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и предупреждениями, связанными с применением эстрогенов. Перед началом применения комбинации дидрогестерона и эстрагена (для ЗГТ) должен быть собран полный анамнез. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу или медсестре. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов. У женщин, получающих ЗГТ, точная оценка риска и пользы оценивается со временем. Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приёма препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия, с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.
Состояния, при которых необходимо наблюдение
Пациентов следует тщательно обследовать при наличии в анамнезе прогестерон-зависимой опухоли (например, менингиомы), а также в случае её прогрессирования во время беременности или в течение предшествовавшей гормональной терапии.
Другие состояния
Пациентам с генетически обусловленной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не влияет.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
По 20 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 2, 6 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
Список Б.
При температуре не выше 30 °C, в сухом, недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке.
Срок годности
5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ABBOTT BIOLOGICALS, B.V., Нидерланды