ЕМБ-Фатол 400

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

активные вещества: этамбутола гидрохлорид 400,00 мг

вспомогательные вещества: внутренняя часть: микрокристаллическая целлюлоза 12,00 мг, кроскармеллоза-натрия 40,00 мг, кополивидон 16,00 мг, макрогол 6000 12,00 мг, лактоза 33,40 мг, кросповидон 1,00 мг, вторичный кислый фосфат кальция 37,40 мг, стеарат магния 4,00 мг, коллоидный диоксид кремния (кремневый ангидрид коллоидный) 4,00 мг; оболочка: гипромеллоза 6,70 мг, диоксид титана 2,20 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,70 мг.

Описание

Белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, со штампом "400" на одной стороне и насечкой для разламывания — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулёза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди, нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1 % пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в лёгочной ткани и может достичь концентрации в 5–9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2–4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2–5 мкг/мл, через 24 часа — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20–30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3–4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменённом виде, а 8–15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20–22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменённом виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации лекарства в крови матери.

Показания

Лёгочный туберкулёз;
внелёгочный туберкулёз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату;
воспаление зрительного нерва;
катаракта;
диабетическая ретинопатия;
воспалительные заболевания глаз;
тяжёлая почечная недостаточность;
подагра:
беременность;
лактация;
дети до 13 лет.

Способ применения и дозы

Взрослые: начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки — разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчёта 15–25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
свыше 100	20 мг/кг м.т./сутки
70–100	15 мг/кг м.т./сутки
ниже 70	10 мг/кг м.т./сутки
при гемодиализе	5 мг/кг м.т./сутки
в день диализа	7 мг/кг м.т./сутки

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулёзными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Побочные эффекты

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения;
желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.
повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Передозировка

Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.

Взаимодействие

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зелёному и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг.

Хранение

Хранить при комнатной температуре 25 °C, в защищённом от света и влажности месте.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство
АТХ

J04AK02
Действующее вещество

Этамбутол