Флунаризин

Flunarizine

Фармакологическое действие

Флунаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дифенилпиперазина; обладает цереброваскулярной селективностью, улучшает кровоснабжение мозга; оказывает противомигренозное, вазодилатирующее, противосудорожное, антигистаминное, снотворное и антигипоксическое действие. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, препятствует их спазму, незначительно расширяет периферические сосуды; улучшает мозговой кровоток, особенно в ишемизированных областях. Не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы, не влияет на частоту сердечных сокращений. Практически не обладает гипотензивным эффектом. Предотвращает развитие мигренозных болей, нормализует вестибулярные функции, уменьшает симптомы мозговой и периферической ишемии. Снижает частоту возникновения и тяжесть головной боли сосудистого генеза. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %, связь с белками плазмы — 99 %; время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 2–4 часа; максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — 39–115 нг/мл. Имеет эффект «первого прохождения» через печень; период полувыведения (T½) — 19 дней. Выведение медленное и длительное: почками (1 % в неизменённом виде, менее 0,2 % в первые 48 часов) и с желчью (менее 6 % в первые 48 часов).

Показания

  • Мигрень (профилактика приступов);
  • неврологические расстройства при субарахноидальном кровоизлиянии;
  • головокружение;
  • нарушение мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, гипоксия);
  • вестибулярные и лабиринтные нарушения, нарушения периферического кровообращения;
  • эпилепсия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • нарушения функций печени и почек;
  • депрессивные состояния;
  • болезнь Паркинсона и лекарственный паркинсонизм;
  • лактация.

С осторожностью

Беременность

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения флунаризина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения флунаризина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли флунаризин в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение артериального давления, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (в начале лечения или при увеличении дозы, особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии, брадикардия или тахикардия, «приливы» крови к коже лица и ощущение жара, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, ригидность мышц, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость, повышенная утомляемость, астения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, запор или диарея, гиперплазия дёсен (кровоточивость, болезненность, отёчность), повышение аппетита, гастралгия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, отёчность суставов.

Со стороны системы кроветворения

Бессимптомный агранулоцитоз, бессимптомная тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Кожная сыпь.

Прочие

Транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отёк лёгких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), периферические отёки, увеличение массы тела; редко — галакторея

Передозировка

Симптомы

Тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение

При снижении артериального давления проводится инфузия плазмозамещающими растворами, допамин, добутамин.

Взаимодействие

При одновременном применении с БМКК ингаляционных анестетиков возможно выраженное снижение артериального давления.

Препараты кальция могут снизить эффективность применения БМКК.

Циметидин повышает концентрацию БМКК в плазме; ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q–T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q–T.

Усиливает нейротоксичность препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Рифампицин может уменьшить биодоступность вследствие индукции печёночного метаболизма.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с флекаинидом. Возможно повышение концентрации пролактина в плазме. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Флунаризин:

Информация о действующем веществе Флунаризин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Флунаризин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.