Гранисетрон

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

На 1 таблетку:

Активное вещество: гранисетрона гидрохлорид — 1,12 мг, в пересчёте на гранисетрон — 1,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 75,38 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2,00 мг; гипромеллоза — 1,00 мг; магния стеарат — 0,50 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,74 мг; макрогол-4000 — 0,42 мг; титана диоксид — 0,84 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и плёночная оболочка.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

• Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;
• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃-рецепторов в анамнезе;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

• Частичная кишечная непроходимость;
• беременность;
• сопутствующие заболевания сердца, особенно с аритмией при синдроме удлинённого интервала QT;
• при кардиотоксической химиотерапии и/или сопутствующих нарушениях электролитного баланса;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При беременности препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика и лечение)

Внутрь по 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала лучевой терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Специальный режим дозирования

Препарат в форме таблеток не рекомендуются для применения у детей в возрасте до 12 лет, так как недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма гранисетрона — концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Пожилой возраст, почечная недостаточность

Особых мер предосторожности при применении препарата у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью не предусмотрено.

Печёночная недостаточность

Нет сведений о повышение частоты побочных эффектов у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжёлыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжёлые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение, серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем), экстрапирамидные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отёк, в том числе отёк лица.

Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьёзных нежелательных эффектов, кроме лёгкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A.

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции «печёночных» ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача, так как препарат может снижать моторику кишечника.

Гранисетрон безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печёночной недостаточностью.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи удлинения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, получающими кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие нарушения электролитного баланса,

Сообщалось о случаях развития перекрёстной чувствительности между антагонистам серотониновых 5-НТ₃-рецепторов.

Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, или нарушением всасывания глюкозо-галактозы не рекомендуется применять препарат.

Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что при терапии препаратом сообщалось о появлении сонливости и головокружения.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1,0 мг.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

• АТХ

  A04AA02

• Действующее вещество

  Гранисетрон