Кардосал® 10

Cardosal® 10

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:

Ядро

Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа-с), магния стеарат. Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5мПас).

Описание

белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с оттиском "03" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Олмесартана медоксомил — действующее вещество препарата Кардосал® 10 - является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТф для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин- ангиотензин — альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии путем воздействия на АТГ рецепторы. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные АТ 1-рецепторами, независимо от источника и пути синтеза приводит к увеличению активности ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшению плазменной концентрации альдостерона.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение арте-риального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причём эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе.

Антигипертензивное действие олме-сартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение:

олмесартана медоксомил является про лекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно — кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизменённом виде или с интактным фрагментом медоксомила не обнаруживается в плазме крови и/или кале. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6 %. Максимальная концентрация (Cmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола невыявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7 %), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Средний объём распределения после внутривенного введения низкий (16-29 л).

Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации -19 %) и является относительно низким по сравнению с печёночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч).

Выведение олмесартана осуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14С, 10-16 % радиоактивного вещес-тва выделялось почками (большая часть в течение 24 часов после приема олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С уче-том системной биодоступности, рав-ной 25,6 %, можно рассчитать, что приблизительно 40 % всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60 % - через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представ-лено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печёночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания). Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь.

Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65 % выше у пациентов с лёгкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч. после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с лёгкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 % соответственно.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел Состав);

- обструкция желчевыводящих путей;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина (ЮС) менее 20 мл/мин.), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);

- беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- дефицит лактазы, галактоземия или синдрюм мал абсорбции.

С осторожностью

- стеноз аортального или митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- первичный альдостеронизм;

- гиперкалиемия, гипонатрнемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);

- почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин.);

- хроническая сердечная недостаточность;

- двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- пожилой возраст (старше 65 лет);

- нарушение функции печени;

- состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия;

- при одновременном применении с диуретиками.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжёлом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® 10 препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® 10 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Кардосал* 10 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардосал® 10 для взрослых составляет 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал* 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы:

Иногда: головокружение.

Очень редко: головная боль.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: фарингит, ринит.

Очень редко: кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов:

Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.

Очень редко: судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей:

Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: избыточное снижение АД.

Иногда: стенокардия, тахикардия.

Со стороны обмена веществ:

Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия. Редко: гиперкалиемия.

Прочие нарушения

Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отёки.

Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объёма циркулирующей крови.

Взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).

Анти гипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить анти гипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.

При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал* 10.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Имеется повышенный риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

При применении препарата Кардосал® 10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал* 10 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® 10 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина И, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал® 10 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал® 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого анти гипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Влияние препарата Кардосал® 10 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал® 10 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 300 С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кардосал 10: