Кортимент

ЛП-003015

Кортимент

Будесонид

таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Активное вещество — будесонид 9,0 мг;

вспомогательные вещества: стеариновая кислота 10,0 мг, лецитин соевый 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156,0 мг. гидроксиполипропилцеллюлоза 60,0 мг, лактозы моногидрат 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0, магния стеарат 3,0 мг; оболочка таблетки: метакриловой кислоты сополимер, тип А 8,0 мг. метакриловой кислоты сополимер, тип B 8,0 мг, тальк 7,9 мг. титана диоксид 4,5 мг, триэтилцитрат 1,6 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "МХ9" на одной стороне.

Глюкокортикостероид

R03BA02

Препарат Кортимепт применяется для индукции ремиссии у пациентов с лёгким или умеренным активным язвенным колитом.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;

- цирроз печени;

- инфекционные заболевания кишечника;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают пациентам с диагностированными нарушениями функции печени и почек.

Наиболее тщательно проводится оценка рисков, связанных с назначением ГКС, в том числе препарата Кортимепт, среди пациентов с потенциальным риском развития осложнений, связанных с применением стероидов (пациенты с сахарным диабетом, гипертензией, заболеваниями желудочно-кишечного тракта, остеопорозом, глаукомой или катарактой). До перевода пациентов с системных стероидов на Кортимент следует учесть вероятные осложнения, обусловленные снижением системного уровня стероидов, и оценить целесообразность постепенной отмены системных ГКС.

Назначение препарата Кортимент может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Следует учитывать риски лекарственного взаимодействия при одновременном назначении препарата Кортимент с препаратами, способными усиливать системное воздействие таблеток будесонида (кетоконазол, грейпфрутовый сок и др).

Беременность

Данные о применении ингаляционного будесонида у большого количества женщин в период беременности не указывают на какие-либо нежелательные явления. Хотя нет данных об исходах беременностей после перорального применения, биодоступность после такого приёма является низкой. В ходе экспериментов у животных, при высокой степени воздействия, кортикостероиды были признаны вредоносными. Препарат Кортимент следует принимать в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Будесонид в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида из крови, ожидается, что воздействие на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от лечения будесонидом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу лечения для женщины.

Репродуктивная функция

Нет данных о воздействии препарата Кортимент па репродуктивную функцию человека. После лечения будесонидом у крыс не отмечалось воздействий на репродуктивную функцию.

Внутрь, утром независимо от приёма пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжёвывая и не измельчая.

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза для индукции ремиссии составляет одна таблетка 9 мг утром, в течение 8 недель. Нельзя резко прекращать приём препарата, необходимо постепенно снижать дозу.

Пожилой возраст

Корректировка дозы не требуется. Тем не менее, опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Кортимент не изучался у пациентов с нарушением функции печени и почек, следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата и мониторинге таких пациентов.

Резюме побочных эффектов. зарегистрированных в ходе клинических испытаний, приводится в таблице ниже: Изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов:

Аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран. контактный дерматит;

Со стороны мышечно-скелетной системы, соединительных тканей и костей:

Асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости);

Со стороны органов зрения:

Глаукома, катаракта;

Психические расстройства:

Депрессивный синдром, раздражительность, эйфория;

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит;

Нарушения обмена веществ и питания:

Синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отёков, усиленное выделение калия, неактивность и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии);

Со стороны иммунной системы:

Нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

По причине низкой системной доступности препарата Кортимент в виде таблеток не ожидается, что острая передозировка, даже при очень высоких дозах, может привести к острому клиническому кризу. В случае острой передозировки нет специфического антидота. Лечение состоит из поддерживающей и симптоматической терапии.

Будесонид демонстрирует меньшую системную биодоступность по сравнению с другими глюкокортикоидами, поэтому лекарственные взаимодействия могут быть уменьшены по сравнению со многими другими препаратами этого класса. Пациенты с повышенным риском лекарственных взаимодействий включают пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек или печени.

Будесонид метаболизируется цитохромом P450 ЗА4 (CYP3A4), следовательно, ингибиторы этого фермента, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин и сок грейпфрута, могут увеличить системное воздействие будесонида. Совместное применение с кетоконазолом приводит к 8-кратному увеличению площади под кривой концентрация будесонида — время (AUC), но сравнению с будесонидом отдельно. При потреблении больших количеств сока грейпфрута, ингибитора CYP3A4 в слизистой оболочке кишечника, увеличивается системное воздействие будесонида примерно вдвое. Ожидается, что лечение другими известными ингибиторами CYP3A4 окажет аналогичное воздействие. Ингибирование под действием будесонида метаболизма других лекарственных средств изоформой CYP3A4 маловероятно, поскольку будесонид демонстрирует низкую аффинность к этому ферменту.

Средства, вступающие во взаимодействие с кортикостероидами, которые могут представлять значительную опасность у отдельных пациентов, включают сердечные гликозиды (усиление эффекта в результате уменьшения уровней калия) и диуретики (усиленное выведение калия).

При совместном приёме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщается о повышенных уровнях в плазме крови и усиленных эффектах кортикостероидов у женщин. Тем не менее, низкодозированный комбинированный пероральный контрацептив, который более чем в два раза увеличивал концентрацию перорального преднизолона в плазме крови, не оказывал значительного воздействия на концентрацию перорального будесонида в плазме. Было продемонстрировано, что противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол, оказывают воздействие на фармакокинетику будесонида.

Хотя исследований не проводилось, совместное применение холестирамина или антацидов может уменьшить поглощение будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты должны приниматься не одновременно, а. по крайней мере, с интервалом в два часа.

При рекомендуемых дозах омепразол не оказывал какого-либо воздействия на фармакокинетику перорального будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это клинически незначительное воздействие.

Необходимо с осторожностью применять препарат Кортимент в виде таблеток у пациентов с инфекциями, гипертензией, сахарным диабетом, остеопорозом, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукомой или катарактой, или с семейным анамнезом диабета или глаукомы, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикоидов может оказать нежелательное воздействие.

Лечение препаратом Кортимент в виде таблеток обеспечивает достижение меньших системных уровней стероидов по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией. При переходе с другой стероидной терапии могут отмечаться симптомы, связанные с изменением системных уровней стероидов. Замена системных глюкокортикоидов на препараты с низкой биодоступностью, такие как Кортимент в виде таблеток, может демаскировать аллергии, такие как ринит и экзема, которые ранее контролировались при помощи системного лекарственного средства. Также могут появиться другие симптомы, ассоциируемые с отменой стероидов, такие как доброкачественная внутричерепная гипертензия. Следовательно, у таких пациентов может потребоваться мониторинг функции коркового слоя надпочечников, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.

Подавление воспалительной реакции и иммунной системы увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клинические проявления могут быть атипичными, а серьёзные инфекции, такие как сепсис и туберкулёз, могут быть маскированы и перейти в запущенную стадию до момента выявления.

У пациентов, получающих пероральные глюкокортикоиды, ветряная оспа и корь могут иметь более серьёзное течение. Необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы избежать воздействия на пациентов, которые ранее не болели этими заболеваниями. В случае выявления или подозрения на наличие у пациента инфекции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения и немедленно проконсультироваться с врачом. У подвергшихся воздействию неиммунных пациентов, которые получают системные кортикостероиды или использовали их в течение предшествующих 3 месяцев, требуется пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы (VZIG); она должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с вирусом ветряной оспы. В случае подтверждения диагноза ветряной оспы заболевание требует срочного лечения под контролем специалиста. Применение кортикостероидов не должно прекращаться, также может потребоваться увеличение дозы. Пациенты с нарушенным иммунитетом, которые контактировали с больными корью, после контакта должны, когда это возможно, как можно скорее получить нормальный иммуноглобулин.

Глюкокортикоиды могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снижение реакции на стресс. Когда пациенты подвергаются хирургическому вмешательству или другим стрессовым воздействиям, рекомендуется проводить дополнительное лечение системным глюкокортикоидом.

Ухудшение функции печени может оказывать воздействие на выведение глюкокортикоидов. Фармакокинетика после перорального приёма будесонида изменялась при нарушенной функции печени, о чем свидетельствовала увеличенная системная доступность у пациентов с умеренно тяжёлым циррозом печени.

Риск развития системных нежелательных явлений увеличен у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени (например, с циррозом печени).

Когда необходима отмена лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы. У некоторых пациентов может отмечаться неспецифическое плохое самочувствие в течение периода отмены препарата, например, боль в мышцах и суставах. Должно возникнуть подозрение на общий недостаточный эффект глюкокортикоида, если, в редких случаях, появляются такие симптомы как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях может потребоваться временное применение системных глюкокортикоидов. Принимая во внимание доступную информацию о других препаратах, содержащих будесонид, не рекомендуется внезапное прекращение лечения. Возможным методом отмены препарата может быть приём одной таблетки через день в течение одной недели, после чего лечение может быть прекращено.

Требуется соблюдать особую осторожность при рассмотрении возможности применения системных кортикостероидов у пациентов с тяжёлыми аффективными состояниями в текущий момент или в анамнезе самого пациента или любого из родственников первой степени. Это включает депрессивный синдром или маниакально-депрессивное заболевание и предшествующий стероидный психоз.

Могут отмечаться системные эффекты стероидов особенно в случае назначения высоких доз и применения в течение продолжительных периодов времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга, супрессию надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и, очень редко, широкий диапазон психиатрнческих/поведенческих эффектов.

In vivo исследования показали, что пероральное применение кетокопазола (ингибитор активности CYP3A в печени и в слизистой оболочке кишечника) в несколько раз увеличивает системное воздействие перорального будесонида. Если показано лечение кетоконазолом совместно с будесонидом, необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения будесонидом в случае появления побочных эффектов, типичных для системных глюкокортикоидов.

После потребления значительных количеств сока грейпфрута (который ингибирует активность CYP3A преимущественно в слизистой оболочке кишечника), системное воздействие перорального будесонида увеличивалось примерно в два раза. Как и в случае с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются преимущественно CYP3A, необходимо избегать регулярного потребления грейпфрута или сока грейпфрута одновременно с будесонидом (другие соки, такие как апельсиновый сок или яблочный сок не ингибируют активность CYP3A).

Поскольку известно, что кортикостероиды имеют иммунологические эффекты, совместное применение препарата Кортимент в виде таблеток, вероятно, снизит иммунный ответ на вакцины.

Не проводилось исследований с целью изучения влияния препарата Кортимент на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. При управлении транспортными средствами или при работе с механизмами необходимо учитывать, что изредка может отмечаться головокружение или утомляемость.

Таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 9 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Cosmo, S.p.A., Италия