Ксумапар

Xumapar

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав

1 саше содержит:

Активное вещество: парацетамол — 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон К-30, натрия сахаринат безводный, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия дигидроцитрат безводный, ароматизатор лимонный (Firmenich 502336 ТР 05.51), аспартам, вода очищенная*

(*расходуется в процессе производства).

Описание

Почти белые гранулы, которые при контакте с водой образуют шипучую суспензию с лимонным вкусом и запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающими действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Объём распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. В грудное молоко проникает менее 1 % принятой дозы парацетамола Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) — 1,5 — 3 ч (среднее значение Т1/2 составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % — в неизменённом виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания

Применяют в качестве:

— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;

- обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;

- обезболивающего средства при лёгком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения; при невралгии, альгодисменорее, при травмах.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;

- дети младше 15 лет;

- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;

- фенилкетонурия.

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, алкогольное поражение печени, пациенты пожилого возраста, беременность и период лактации.

Применение при беременности и лактации

Доклинические исследования на животных не выявили какого-либо неблагоприятного действия парацетамола на беременность или развитие плода. Тем не менее, риск не может быть исключён полностью. Во время беременности, особенно в I триместре, и в период лактации препарат можно применять только по рекомендации врача, на протяжении короткого периода времени, желательно однократно.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 15 лет: 1 саше (1 г парацетамола) растворить в стакане воды, принимать внутрь 3-4 раза в день.

Повторный прием препарата осуществляют с интервалом не менее 4 ч.

Не превышать дозу 4 г (4 саше) в сутки.

Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, у пациентов пожилого возраста интервал между приёмами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Пациенты с алкогольным гепатозом не должны принимать больше 2 саше (2 г парацетамола) в сутки.

Продолжительность приёма (без консультации с врачом) не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства, и не более 3-х дней — в качестве жардпонижающега средства.

Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

При приёме препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции развиваются редко и слабо выражены.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота; очень редко — рвота, диарея, желтуха, панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк Квинке.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: редко — слабость.

Передозировка

Симптомы острого отравления парацетамолом развиваются в течение 24 часов и проявляются: бледностью кожных покровов, потливостью, болью в животе, анорексией, тошнотой, рвотой, гепатонекрозом (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Симптомы нарушения функции печени у взрослых возможны через 1-6 дней после приёма более 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени. В редких случаях нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: рекомендовано прекращение приёма препарата, промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан (лигнин гидролизный)). Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приёма.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина, повышает риск кровотечений.

Одновременный приём колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.

Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развитая тяжёлых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает. Т1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.

Особые указания

Не следует применять парацетамол одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол (риск увеличения побочных эффектов).

Пациентам с врожденной гипербилируби нем ней препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приёмами.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на центральную нервную систему. При приёме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражение печени парацетамол не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждения печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Пациенты, придерживающиеся строгой диеты относительно содержания натрия, должны учитывать, что 1 саше препарата содержит 253,23 мг натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Ксумапар не влияет на способность управлять автомобилем и на работу с техническими средствами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 1000 мг.

Хранение

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ксумапар: