Лития оксибат

Лития оксибат (лития оксибутират) — психоактивное средство, оказывает седативный и нормотимический эффект, который не сопровождается явлениями каталепсии, миорелаксацией и нарушениями координации движений. Li⁺ является антагонистом Na⁺, Ca²⁺. ГАМК-анион — медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы мозга, дыхательную активность и кровоснабжение тканей. Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Литий быстро и полностью абсорбируется из внутримышечного депо, TC_max 0,5–3 часа. В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6–10 часов. Выводится главным образом с мочой, период полувыведения — 20–24 часа. Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 неделю.

Маниакальные состояния различного генеза, аффективные психозы, аффективные расстройства (в том числе при хроническом алкоголизме, гипоманиакальных и маниакальных состояниях, психопатиях, неврозах и органических заболеваниях ЦНС, включая шизофрению).

Гиперчувствительность, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, нарушение периферического кровообращения, AV блокада, внутрижелудочковая блокада), хроническая почечная недостаточность, дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, катаракта, беременность, период лактации.

Противопоказан во время беременности и лактации.

Перорально (внутрь) или внутримышечно.

Разовая доза — начиная с 0,5–1 г, суточная — до 3 г (в 2–3 приёма). При выраженном психомоторном возбуждении или отказе больного принимать препарат внутрь его вводят внутримышечно.

При применении с профилактической целью начинают с дозы 0,5 г.

В период подбора дозы

Со стороны нервной системы и органов чувств

Общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.

Прочие

Диспепсия, дизурия.

При длительной терапии

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).

Со стороны органов пищеварения

Диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.

Прочие

Тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в том числе зуд).

Na⁺-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития.

Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение лития почками и снижают его фармакологическое действие.

Метронидазол, флуоксетин, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками препаратов лития и усиливают их токсические эффекты.

Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности лития даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).

Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина и МКС активность флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в желудочно-кишечном тракте, что ведёт к уменьшению концентрации их в крови на 40 %; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксантное действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов.

При сочетании с антипсихотическими средствами, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела.

Несовместим с алкоголем.

При развитии неярко выраженных побочных эффектов в начале терапии следует временно незначительно уменьшить дозу оксибата лития (отмены препарата не требуется).

Побочные явления, возникшие на поздних этапах лечения, требуют корригирующей терапии либо прекращения лечения (аллергические реакции, аритмии и др.).

В связи с тем, что оксибат лития может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05AN01

• Фармакологическая группа

  Нормотимики

• Коды МКБ 10

  F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]

  F20 Шизофрения

  F25 Шизоаффективные расстройства

  F30 Маниакальный эпизод

  F30.0 Гипомания

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточнённое

  F48 Другие невротические расстройства

  F60.2 Диссоциальное расстройство личности

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)