Лордестин®
Лекарственная форма
сироп
Состав
Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат 0,578 мг (эквивалентно дезлоратадину 0,5 мг) в 1 мл сиропа.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 150 мг, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70 % 150 мг, лимонная кислота 4,6 мг, натрия цитрата дигидрат 1,26 мг, натрия цикламат 5 мг, гипромеллоза-2910 3,5 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,25 мг, ароматизатор миндальный 0,75 мг, вода до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор с запахом миндаля.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дезлоратадин — антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приёма внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приёма внутрь.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 3 часа после приёма. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков и течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в день клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный приём пиши или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз вдень.
Метаболизм
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками (<2 %) и через кишечник (<7 %), наибольшая часть выводится в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равном количестве. Период полувыведения составляет 20–30 часов (в среднем — 27 часов).
Показания
- Аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда нёба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность и лактация;
- возраст до 1 года;
- наследственно передаваемые нарушения — непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лopдестин® сироп 0,5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).
С осторожностью
Тяжёлая почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин® сироп 0,5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.
Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2,5 мл до 20 мл.
Побочные эффекты
У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6 %).
При применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0,01 %)):
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка);
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги;
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности «печёночных» ферментов, гепатит;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.
При ухудшении течении любой из перечисленных реакции или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы
Приём дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьёзных побочных эффектов.
Лечение
При случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Приём пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.
Особые указания
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определённые трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты.
Тяжёлая почечная недостаточность
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1,7 и 2,5 раза соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадип плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В рекомендованных дозах Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.
Форма выпуска
Сироп, 0,5 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лордестин: