МЕЛАТОНИН АВЕКСИМА

МЕЛАТОНИН АВЕКСИМА

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: мелатонин — 3,00 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон К 25, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 40 %, целлюлоза микрокристаллическая 105 — 32 %, титана диоксид — 20 %, макрогол (полиэтиленгликоль) — 8 %].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе: белого или почти белого цвета с коричневатым оттенком.

При расстройстве сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• аутоиммунные заболевания;
• печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.

Препарат МЕЛАТОНИН АВЕКСИМА противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Принимать внутрь.

При нарушении сна по 3 мг за 30–40 минут до сна один раз в сутки.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелёта и в последующие 2–5 дней по 3 мг за 30–40 минут до сна.

Максимальная суточная доза до 6 мг в день.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

С учётом этого у пациентов пожилого возраста возможен приём препарата за 60–90 минут до сна.

Максимальная суточная доза до 6 мг в день.

Нарушение функции почек

Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат необходимо принимать с осторожностью у пациентов с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечёткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипертензия; редко — «приливы». Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллёзный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отёк Квинке, отёк слизистой оболочки полости рта, отёк языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз: нечасто — менопаузальные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000–6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась потеря сознания.

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приёма внутрь.

Фармакокинетическое взаимодействие

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

Следует избегать комбинации с флувоксамином, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C_max в 12 раз) за счёт ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приёме следующих лекарственных средств:

• 5- и 8-метокси-псоралена, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;
• циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D), который повышает содержание мелатонина в плазме за счёт ингибирования последнего;
• эстрогенов, которые увеличивают концентрацию мелатонина путём ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2;
• ингибиторов изоферментов CYPA2 (например, хинолонов), которые способны повышать экспозицию мелатонина;
• индукторов изофермента СYP1А2 (например, карбамазепина и рифампицина), которые способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счёт индукции изофермента CYP1А2. Опубликовано множество данных о влиянии агонистов/ антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Изучение взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приёма мелатонина следует воздержаться от употребления алкоголя, так как он снижает эффективность препарата.

Мелатонин усиливает седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

Применение мелатонина совместно с тиоридазином и имипрамином может привести к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определённых заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове» в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Пребывание на ярком свету может привести к снижению эффективности препарата МЕЛАТОНИН АВЕКСИМА. В связи с этим, после приёма мелатонина рекомендуется избегать яркого освещения.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Препарат МЕЛАТОНИН АВЕКСИМА вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 3 мг.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта

Авексима Сибирь, ООО, Российская Федерация

Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация