Момат Рино Адванс

Момат Рино Адванс

спрей назальный дозированный

1 доза спрея содержит:

Действующие вещества:

Азеластина гидрохлорид — 140 мкг, Мометазона фуроат — 50 мкг.

Вспомогательные вещества:

Авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] — 0,910 мг, кармеллоза натрия — 0,021 мг, декстроза — 3,500 мг, полисорбат-80 — 0,0175 мг, бензалкония хлорид — 0,014 мг, динатрия эдетат — 0,035 мг, неотам — 0,0007 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,0105 мг, натрия цитрат — 0,021 мг, вода для инъекций — до 70 мг.

Белая или почти белая суспензия.

Фармакодинамика

Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным H₁-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счёт снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Фармакокинетика

Азеластина гидрохлорид

Биодоступность после интраназального применения составляет около 40 %. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после интраназального применения достигается через 2–3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приёма составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приёма суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80–90 %. Метаболизируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.

Мометазона фуроат

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1 % (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, ещё до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления).
• Детский возраст до 18 лет.

Туберкулёзная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличие нелеченной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось.

Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Интраназально.

Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

По 1 дозе спрея (азеластина гидрохлорид — 140 мкг/мометазона фуроат — 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день утром и вечером.

Руководство по использованию флакона с дозирующим устройством

1. Снять защитный колпачок.

2. Перед первым применением назального спрея необходимо провести его «калибровку» путём нажатия на дозирующее устройство около 6 раз. Если назальный спрей не использовался на протяжении 7 дней или дольше, необходима повторная «калибровка» путём нажатия дозирующего устройства около 2 раз, либо нажимая на крышку до тех пор, пока при нажатии не появятся брызги. Необходимо поместить указательный и средний пальцы по бокам назального адаптера, а большой палец на дно флакона и, делая вдох через нос, произвести нажатие. Не следует протыкать назальный адаптер. При распылении не направлять в глаза.

3. Перед применением по возможности очистить ноздри. Зажать одну ноздрю, и, слегка наклонив голову вперёд, ввести концевую часть назального адаптера в другую ноздрю, при этом флакон следует держать вертикально. Быстро и резко нажать на адаптер. Не следует производить распыление на носовую перегородку.

4. Произвести выдох через рот.

5. Повторить действия, описанные в пункте 3 для другой ноздри.

6. Протереть назальный адаптер чистой салфеткой и надеть защитный колпачок.

Инструкции по очистке назального адаптера

1. Снять защитный колпачок.

2. Осторожно снять назальный адаптер, потянув вверх.

3. Промыть назальный адаптер холодной проточной водой с двух сторон и высушить. Не следует использовать какие-либо вспомогательные предметы (например, иглы или острые предметы) для очистки адаптера во избежание его повреждения.

4. Промыть защитный колпачок холодной проточной водой и высушить.

5. Установить назальный адаптер на прежнее место. Убедиться, что стержень флакона помещён в центр назального адаптера.

6. Выполнить калибровку путём 2 нажатий дозирующего устройства, либо нажимая на крышку до тех пор, пока при нажатии не начнёт устойчиво выходить тонкая дисперсия. Не распылять в глаза.

7. Надеть защитный колпачок.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой степени (клиренс креатинина >79 мл/мин) корректировка дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек от умеренной до тяжёлой степени (клиренс креатинина от <79 мл/мин до >10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени корректировка дозы не требуется.

В целом препарат Момат Рино Адванс хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают лёгкими и, как правило, не требуют отмены препарата.

В клиническом исследовании, проведенном у 560 пациентов от 12 до 65 лет с сезонным аллергическим ринитом, 282 пациента получали препарат азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) в течение в среднем 14,94 дня.

В целом профиль безопасности препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) был сравнимым с профилями отдельных компонентов, применявшихся в форме монотерапии в исследовании, а также согласовывался с имеющимися опубликованными данными по монотерапии отдельными компонентами комбинации. В общей сложности было зарегистрировано 18 нежелательных явлений, связанных с применением препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный), у 11 из 282 пациентов. Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными в исследовании, были головная боль (5 случаев) и дисгевзия (5 случаев). Другими нежелательными реакциями были сонливость (3 случая), заторможенность (2 случая), тошнота (1 случай), диспепсия (1 случай) и чихание (1 случай). Большинство этих нежелательных явлений были лёгкими по степени выраженности, в ходе исследования не было зарегистрировано ни одного серьёзного нежелательного явления.

В соответствии с данными Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы на основании системно-органных классов по частоте их развития следующим образом:

• очень часто ≥1/10;
• часто от ≥1/100 до <1/10;
• нечасто от ≥1/1000 до <1/100;
• редко от ≥1/10000 до <1/1000;
• очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
• частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные при применении отдельных компонентов комбинации фиксированных доз.

Азеластина гидрохлорид

При применении азеластина гидрохлорида (спрей назальный) зарегистрированные нежелательные реакции наблюдались со следующей частотой:

Часто: после применения может ощущаться специфичный для вещества горький привкус (часто — в связи с неправильным способом применения, а именно — при чрезмерном запрокидывании головы назад в ходе введения), что в редких случаях может вызывать тошноту.

Нечасто: может возникать лёгкое, транзиторное раздражение воспалённой слизистой оболочки полости носа с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовое кровотечение.

Очень редко: были зарегистрированы реакции гиперчувствительности (такие как сыпь, зуд, крапивница), анафилактоидные реакции, головокружение, утомляемость, сонливость, слабость (может быть вызвано самим заболеванием).

Мометазона фуроат

Согласно отчётам о клинических исследованиях при аллергическом рините, носовое кровотечение было обычно самоостанавливающимся, лёгким по степени выраженности и возникало чаще, чем при применении плацебо (5 %), но со сходной частотой или реже, чем при применении исследованных контрольных назальных глюкокортикостероидов (до 15 %). Частота всех других нежелательных явлений была сравнима с частотой при применении плацебо. У пациентов, получавших лечение по поводу назального полипоза, общая частота нежелательных явлений была сходной с частотой, наблюдавшейся у пациентов с аллергическим ринитом.

При использовании назальных глюкокортикостероидов могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз данных препаратов. Связанные с лечением нежелательные реакции (>1 %), зарегистрированные в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, а также в пострегистрационный период, независимо от показания к применению, представлены в таблице.

* зарегистрировано при режиме дозирования два раза в день при терапии назального полипоза.

** зарегистрировано нечасто при режиме дозирования два раза в день при терапии назального полипоза.

Пациенты детского возраста В педиатрической популяции частота нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, например, носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %), была сравнимой с таковой при применении плацебо.

В настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно. В случае передозировки азеластином в результате случайного приёма внутрь, возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, тахикардия, гипотензия). Терапия этих нарушений носит симптоматический характер. При длительном применении глюкокортикостероидов в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приёма препарата в рекомендованной дозе.

Специальных исследований взаимодействия действующих веществ комбинированного препарата с фиксированными дозами азеластина гидрохлорида и мометазона фуроата не проводилось. Кроме того, поскольку и азеластин, и мометазон метаболизируются различными рецепторами, для данной комбинации фиксированных доз взаимодействия действующих веществ не ожидается.

Ниже приведены данные по взаимодействию действующих веществ комбинированного препарата.

Азеластина гидрохлорид

При интраназальном применении азеластина гидрохлорида не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Мометазона фуроат

Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Ниже приведены особые указания для действующих веществ комбинированного препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный).

Препарат Момат Рино Адванс рекомендован к применению только у взрослых старше 18 лет.

Азеластина гидрохлорид

Особые указания при применении азеластина гидрохлорида в форме назального спрея отсутствуют.

Мометазона фуроат

Иммуносупрессия

Мометазона фуроат (спрей назальный) следует использовать с осторожностью или не следует использовать у пациентов с активной туберкулёзной инфекцией дыхательных путей или с подозрением на её наличие, а также при неизлеченных грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях.

Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с пациентами с некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошёл.

Местное назальное действие

После 12 месяцев терапии мометазона фуроатом (спрей назальный) в исследовании у пациентов с хроническим ринитом признаки атрофии слизистой оболочки носовой полости отсутствовали; кроме того, при лечении мометазона фуроатом наблюдалась тенденция возврата состояния слизистой оболочки носовой полости ближе к нормальному гистологическому фенотипу. Тем не менее пациентов, применяющих мометазона фуроат (спрей назальный) в течение нескольких месяцев и дольше, следует периодически обследовать на возможные изменения слизистой оболочки носовой полости. В случае развития локализованной грибковой инфекции носоглотки может потребоваться отмена мометазона фуроата (спрей назальный) или назначение соответствующего лечения. Показанием к отмене мометазона фуроата (спрей назальный) может являться постоянно присутствующее чувство раздражения носоглотки.

Мометазона фуроат (спрей назальный) не рекомендуется применять при наличии перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях носовое кровотечение возникало чаще, чем при применении плацебо. Носовое кровотечение было обычно самоостанавливающимся и лёгким по степени выраженности.

Системные эффекты глюкокортикостероидов

При использовании назальных глюкокортикостероидов могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз данных препаратов. Подобные эффекты возникают с намного меньшей вероятностью, чем при применении пероральных глюкокортикостероидов, и могут различаться у отдельных пациентов и при использовании различных глюкокортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, развитие кушингоидных черт, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и намного реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, в том числе психомоторную гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессию или агрессивность (особенно у детей).

Описаны случаи повышения внутриглазного давления после использования интраназальных глюкокортикостероидов.

Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению мометазона фуроатом (спрей назальный) у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазона фуроатом (спрей назальный). Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Терапия дозами, превышающими рекомендованные, может вызвать клинически значимое угнетение функции надпочечников. Поэтому в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств, когда очевидна необходимость применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность дополнительного применения системных глюкокортикостероидов.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность мометазона фуроата (спрей назальный) не изучалась при лечении односторонних полипов, полипов при муковисцидозе или полипов, вызывающих полную обструкцию носовых ходов. Применение препарата при односторонних полипах, которые характеризуются необычным или неоднородным внешним видом, особенно если они сопровождаются изъязвлением или кровотечением, нуждается в дополнительном изучении.

Неназальные симптомы

Несмотря на то, что интраназальный мометазона фуроат (спрей назальный) обеспечивает контроль назальных симптомов у большинства пациентов, сочетанное применение соответствующих дополнительных лекарственных средств может позволить ослабить другие симптомы, особенно офтальмологические.

Препарат Момат Рино Адванс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки полости носа и бронхоспазм.

В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании назального спрея Момат Рино Адванс. В таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.

Спрей назальный дозированный, 140 мкг + 50 мкг/доза.

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Glenmark Pharmaceuticals, Ltd., Индия