Монтелукаст Санофи

Montelukast Sanofi

Лекарственная форма

таблетки жевательные

Состав

Каждая таблетка жевательная 4 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст — 4,00 мг (в виде монтелукаста натрия — 4,16 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 192,38 мг (Pearlitol® 300 DC — 75 %, Parteck™ 100 М — 25 %), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза — 85 %, камедь гуаровая — 15%) — 21,38 мг, кроскармеллоза натрия — 9,6 мг, гипролоза (низкозамещённая) — 7,2 мг, ароматизатор вишневый — 0,24 мг, краситель железа оксид красный — 0,24 мг, магния стеарат — 4,8 мг.

Каждая таблетка жевательная 5 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст — 5,00 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 240,475 мг (Pearlitol® 300 DC — 75 %, Parteck™ 100 М — 25 %), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза — 85 %, камедь гуаровая — 15%) — 26,725 мг, кроскармеллоза натрия — 12,00 мг, гипролоза (низкозамещённая) — 9,0 мг, ароматизатор вишневый — 0,3 мг, краситель железа оксид красный — 0,3 мг, магния стеарат — 6,0 мг.

Описание

Таблетки 4 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки розового цвета со светло-розовыми вкраплениями.

Таблетки 5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета со светло-розовыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь монтелукаст быстро всасывается. Приём обычной пищи не влияет на Сmах в плазме крови и биодоступность препарата. Сmax у взрослых после приёма натощак жевательной таблетки 5 мг достигалась через два часа. Средняя биодоступность при пероральном приёме составляла 73 %. Сmax после приёма натощак жевательной таблетки 4 мг детьми в возрасте от 2-х до 5 лет достигалась спустя два часа

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99 %. Объём распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8–11 л.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 (3A4 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения (T½) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приёма монтелукаста внутрь 86 % дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приёме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Показания

1. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

2. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • детский возраст до 6 лет для таблеток 5 мг и до 2 лет для таблеток 4 мг.

С осторожностью

В период беременности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и лактации

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжёвывать перед проглатыванием.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг, ежедневно.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг, ежедневно.

Дети старше 14 лет и взрослые: две жевательные таблетки по 5 мг однократно, ежедневно.

Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Монтелукаст Санофи как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с лёгкими или среднетяжёлыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст Санофи можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочные эффекты

В клинических исследованиях сообщалось о следующих связанных с лекарственным препаратом нежелательных реакциях у пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст, часто (от ≥1/100 до <1/10) и с большей частотой встречаемости, чем у пациентов группы плацебо:

Класс систем органовВзрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше (два 12- недельных исследования; n = 795)Дети в возрасте от 6 до 14 лет (одно 8-недельное исследование; n = 201) (два 56-недельных исследования; n = 615)Дети в возрасте от 2 до 5 лет (одно 12- недельное исследование; n = 461) (одно 48-недельное исследование; n = 278)
Нарушения со стороны нервной системыГоловная больГоловная боль
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаБоль в животеБоль в животе
Общие расстройства и нарушения в месте введенияЖажда

Частота нежелательных реакций, зарегистрированных в пострегистрационном периоде: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, но <10 %), нечасто (≥0,1 %, но < 1 %), редко (≥0,01 %, но <0,1 %), очень редко (<0,01 %), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей1.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции); очень редко — эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, головокружение.

Нарушения психики: нечасто — тревога, ажитация (включая агрессивное и враждебное поведение), аномальные сновидения (включая ночные кошмары), депрессия, бессонница, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор ), тик, сомнамбулизм; редко — нарушение внимания, расстройства памяти; очень редко — галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны сердца: редко — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея3, тошнота3, рвота3; нечасто — диспепсия, сухость во рту, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT); очень редко — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение; очень редко — синдром Чарджа-Стросс (системный эозинофильный васкулит), лёгочная эозинофилия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь3; нечасто — крапивница, кожный зуд, кровоподтёки; редко — ангионевротический отёк; очень редко — узловатая эритема, мультиформная эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — пирексия3, нечасто — астения (слабость)/усталость, недомогание, отёки.

1 Это нежелательное явление, описанное как очень часто встречающееся у пациентов, получающих монтелукаст, также очень часто наблюдалось в клинических исследованиях у пациентов, получавших плацебо.

2 Категория частоты встречаемости: «редко».

3 Это нежелательное явление, описанное как часто встречающееся у пациентов, получающих монтелукаст, также часто наблюдалось в клинических исследованиях у пациентов, получавших плацебо.

Передозировка

В случае острой передозировки монтелукаста (приём не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) уменьшалась приблизительно на 40 %. Однако коррекции дозы не требуется.

Комбинированное лечение с бронходилататорами:

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Монтелукаст Санофи. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях приём ингаляционных ГКС может быть отменён полностью. Однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.

Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.

Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Монтелукаст Санофи недопустима.

У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приёма аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны лёгких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса — системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить им соответствующее врачебное наблюдение.

Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Нет данных о влиянии Монтелукаст Санофи на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако, вследствие того, что применение препарата Монтелукаст Санофи у отдельных пациентов может сопровождаться нежелательными эффектами в виде сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения подобных побочных явлений, необходимо обратиться к врачу.

Форма выпуска

Таблетки жевательные, 4 мг и 5 мг.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Монтелукаст Санофи: