Нарамиг

Naramig

Регистрационный номер

Торговое наименование

Нарамиг

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые

Состав

Действующее вещество: наратриптана гидрохлорид 2,78 мг (в пересчёте на наратриптан 2,50)

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая 188,15 мг, лактоза 94,07 мг, кроскармеллоза натрия 12,0 мг, магния стеарат 3,0 мг.

Оболочка таблетки: опадрай зелёный OY-S-21027 9,0 мг, гипромеллоза 5,6 мг, титана диоксид 2,4 мг, триацетин 0,8 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,1 мг, лак алюминиевый на основе индигокармина 0,1 мг.

Описание

Таблетки D-образной формы двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой зелёного цвета, на одной стороне которых выгравирован код GX СЕ5.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Наратриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 1-го подтипа (5-НТ1), стимуляция которых приводит к сужению сосудов. Эти рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и твёрдой мозговой оболочки.

Обладает высоким сродством к 5-HT1B и 5-HT1D подтипам 5-HT1-серотониновых рецепторов.

Предполагается, что стимуляция именно 5-HT1B серотониновых рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов.

Оказывает незначительный эффект или не взаимодействует с другими подтипами 5-НТ-рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4 и 5-НТ7).

Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки. Расширение и/или отёк этих сосудов считается основной причиной возникновения приступа мигрени у человека.

Подавляет чувствительность тройничного нерва.

Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия наратриптана.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается; концентрация в плазме достигает максимума через 2–3 ч. После приёма одной таблетки наратриптана по 2,5 мг максимальные концентрации в плазме (Сmax) составляли около 8,3 нг/мл у женщин (6,5–10,5 нг/мл) и 5,4vнг/мл у мужчин (4,7–6,1 нг/мл).

Пероральная биодоступность составляет 74 % у женщин иv63 % у мужчин.

Распределение

Объём распределения составляет 170 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (29 %).

Метаболизм

Выводится преимущественно почками; 50 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде и 30 % — в виде неактивных метаболитов; подвергается метаболизму под действием широкого спектра изоферментов системы цитохрома P450.

Следовательно, значимые метаболические взаимодействия других лекарственных препаратов с наратриптаном маловероятны.

Выведение

Средний период полувыделения составляет 6 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых пациентов (n = 12) клиренс был снижен на 26 % по сравнению со здоровыми молодыми пациентами (n = 12).

Пол

Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальные концентрации (Сmax) наратриптана были примерно на 35 % ниже у мужчин, чем у женщин. Однако различий в переносимости и эффективности препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку почечная экскреция является основным путём выведения наратриптана, его экспозиция может повышаться у пациентов с заболеваниями почек.

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина 18–115 мл/мин) период полувыведения удлинялся примерно на 80 %, клиренс снижался примерно на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени (класс A или B по шкале Чайлд-Пью) наблюдалось удлинение периода полувыведения наратриптана на 40 % и снижение клиренса на 30 % по сравнению со здоровыми лицами.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому компоненту данного препарата и сульфаниламидам;
  • перенесённый инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС), а также наличие симптомов, позволяющих предполагать её наличие;
  • стенокардия Принцметала / спазм коронарных сосудов;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов (в том числе в анамнезе);
  • инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • тяжёлые нарушения функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью);
  • лечение гемиплегической, базилярной или офтальмологической формы мигрени;
  • возраст больного младше 18 и старше 65 лет;
  • одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов, лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные;
  • беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Препарат «Нарамиг®» рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Не следует применять с целью профилактики приступов мигрени.

Таблетки препарата «Нарамиг®» следует принимать целиком, запивая водой.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Взрослые в возрасте от 18 до 65 лет:

Рекомендуемая доза препарата «Нарамига®» составляет 2,5 мг (одна таблетка).

Если после первоначального уменьшения симптомов они появляются вновь, то может быть назначена вторая доза с интервалом не менее 4 часов между двумя дозами.

Максимальная доза не должна превышать 5 мг наратриптана (две таблетки по 2,5 мг) за — любой 24-часовой период.

Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приёма первой дозы препарата «Нарамиг®», то приём второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует.

Препарат «Нарамиг®» можно использовать для купирования последующих приступов мигрени.

Пациенты с нарушением функции почек:

Максимальная суточная доза препарата «Нарамиг®» у пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15 мл/мин и более) составляет 2,5 мг (одна таблетка по 2,5 мг).

Пациенты с нарушением функции печени:

Максимальная суточная доза препарата «Нарамиг®» у пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) составляет 2,5 мг (одна таблетка по 2,5 мг).

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и — частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений

Со стороны нервной системы:

Часто: чувство покалывания (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), серотониновый синдром

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота

Очень редко: ишемический колит

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: чувство тяжести (как правило, кратковременное, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло)

Общие реакции1

Нечасто: чувство давления, сжатия или стягивания, сонливость, слабость, головокружение

Часто: боль и ощущение жара

1 — как правило, кратковременные, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, варьирующиеся от кожных проявлений до анафилаксии

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: спазм коронарных артерий, преходящие изменения на ЭКГ ишемического характера, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения

Передозировка

Головокружение, напряжение мышц шеи, ощущение «усталости», нарушение координации движении, подъём артериального давления. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрация наратриптана в плазме неизвестно.

Следует наблюдать больного в течение по крайней мере 24 часов; при необходимости — симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при сопутствующем применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) / селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Фармакокинетического взаимодействия наратриптана с блокаторами β-адренорецепторов, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, алкоголем или пищей не обнаружено.

Несовместим с препаратами эрготамина и его производными, с другими противомигренозными средствами с аналогичным механизмом действия (интервал между приёмом — 24 ч).

Усиливает эффект седативных средств.

Не ингибирует моноаминоксидазу, поэтому взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы маловероятно.

Помимо этого, ограниченный метаболизм наратриптана с участием широкого спектра изоферментов цитохрома P450 свидетельствует о низкой вероятности значимого взаимодействия других препаратов с наратриптаном.

Особые указания

Препарат «Нарамиг®» рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат «Нарамиг®» следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определённых цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).

Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью её исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). При наличии симптомов ИБС следует провести адекватное обследование.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома, включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения, при, совместном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС / СИОЗСН.

В случае клинической необходимости одновременного применения наратриптана и СИОЗС / СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Не рекомендуется одновременное применение наратриптана и любых других триптанов/ агонистов 5-НТ-рецепторов, эрготамином и производными эрготамина (включая метизергид). Однако при одновременном применении наратриптана и эрготамина, дигидроэрготамина или суматриптана не отмечалось клинически значимого влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, ЭКГ или на действие наратриптана.

Препарат «Нарамиг®» содержит сульфаниламидный компонент; таким образом, существует теоретический риск развития реакции гиперчувствительности у пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата «Нарамига®».

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, ассоциированная собственно с основным заболеванием, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

По 2, 4 или 6 таблеток в блистеры из двойной алюминиевой фольги.

По одному блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Glaxo Operations UK, Limited, Великобритания

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A., Польша

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нарамиг: