Натрия йодид, 131-I в изотоническом растворе

Натрия йодид, 131-I в изотоническом растворе

раствор для внутривенного введения и приёма внутрь

На 1 мл:

Активное вещество: йод — 131 (в виде натрия йодида Na¹³¹I]) — 740–1850 МБк;

Вспомогательные вещества: фосфор (в виде натрия гидрофосфата додекагидрата), вода для инъекций.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Физико-химические свойства

Натрия йодид,¹³¹I, в изотоническом растворе представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в фосфатном буферном растворе, pH 6,0–7,0, радиохимическая чистота препарата — 95,0 %.Объёмная активность 740–1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 КэВ (81,2 %), (3-излучения — 606,0 КэВ (89,7 %).

В лечебных целях препарат применяют для лечения больных с токсическим зобом, а также раком щитовидной железы и его метастазами.

• Беременность, период лактации.
• Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, лёгкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, гиперчувствительность, ограничение по возрасту — до 20 лет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Применение препарата у возрастной группы 20 — 40 лет должно осуществляться только после тщательной оценки риск/польза.

Препарат "Натрия йодид,¹³¹I, в изотоническом растворе" назначают внутривенно или внутрь (per os).

Радиойодтерапия

При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3–4 недели после тиреоидэктомии или отмены L- тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты, которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из "закрытого" режима при снижении мощности гамма-излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака щитовидной железы его метастазов является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4–6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850 — 3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследование йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграции или радиоизотопного сканирования после введения 37 — 74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза йода-131 — 18,5 — 25,9 ГБк.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчёта вводимой активности йода-131.

Индивидуальный расчёт на основании объёма щитовидной железы, скорости захвата йода — 131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 ч после приёма препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:

Ав = (Аз × V)/(C × 10), где Аз — заданная активность, МБк/г; V — объём щитовидной железы, см³; С — скорость захвата йода-131 через 24 ч после введения препарата; 10 — коэффициент.

Назначение фиксированной активности йода- 131: 190 МБк — маленькие железы, 380 МБк — железы среднего размера, 570 МБк — крупные железы. Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода — 131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможность ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод — 131 железой. При лечебном применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.

Методы исследования

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:

• уровню белково-связанного йода плазмы крови;
• результатам радиометрии всего тела.

Величина йода-131 в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют йод-131 в количестве, равном введённому больному, проводят в тех же геометрических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле:

А = (B — Nф) / (C — Nф) × 100 %, где

В — содержание йода-131 в железе, имп/мин, С-содержание йода-131 в стандарте, имп/мин, Nф — фон, имп/мин.

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14 % от введённого количества изотопа, через 4 часа — 19 %, через 24 часа — 27 %.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 3 — 5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трёхкратным добавлением 10 % раствора трихлоруксусной кислоты в объёме, равном объёму исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/ в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия, доводя до исходного объёма плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счётчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор йода-131, разведённого в соотношении 1:500; объём эталона должен быть равен объёму взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:

А = (B — Nф) × 1000 × 100 / С × (D — Nф) × 500 %/л, где

В — содержание йода-131 в пробе, имп/мин, С — объём плазмы крови, взятой для анализа, мл, D — содержание йода-131 в эталоне, имп/мин, Nф — фон, имп/мин.

Нормативный уровень белково-связанного йода — не более 0,3 % в л.

Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 часа после приёма 1,0 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10 — 20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100 %. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 часа. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание йода-131 в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы,в процентах от введённого количества.

Содержание йода-131 в норме в организме (без учёта щитовидной железы) через сутки — 10–25 %, через 3 суток — 9,7–15 %, через 8 суток — 2–12 %.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата "Натрия йодид,¹³¹I, в изотоническом растворе"

Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) 0.072

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, аллопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой глотки и гортани. Возможны аллергические реакции. Лечение этих осложнений — симптоматическое.

При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится следующими средствами: лейкоген, ленограстим, диоксометилтетрагидропиримидин, молграмостим, эпоэтин альфа.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/20Ю), Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04)

Раствор для внутривенного введения и приёма внутрь порциями по 400, 1000, 2000, 4000 МБк при объёмной активности 740 — 1850 МБк/мл на установленную дату поставки.

В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).

30 суток от даты изготовления.

Для стационаров

НИФХИ им. Л.Я. Карпова, ОАО, Российская Федерация