Нитрогранулонг
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит активного вещества нитрогранулонга в пересчёте на нитроглицерин 2,9 или 5,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, титана диоксид, воск, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, белого цвета. На поперечном разрезе видны 2 слоя.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией.
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его пролонгированного действия. Эффект развивается в течение первого часа после приёма и продолжается до 6 часов и более.
Фармакокинетика
В отличие от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитрогранулонг, принятый внутрь, подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Биодоступность нитрогранулонга составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитрогранулонг постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты .(примерно 40 %) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови — 60 %. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин., а период полувыведения — 4–5 мин.
Показания
Профилактика приступов стенокардии, комплексное лечение инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к органическим нитратам,
- геморрагический инсульт;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рг.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- шок, коллапс.
- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
- повышенное внутричерепное давление;
- форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
- черепно-мозговая травма;
- токсический отёк лёгких;
С осторожностью
Тяжёлая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), повишенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Способ применения и дозы
Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой: таблетку проглатывают, не разжёвывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приёма и продолжается до 6 ч. и более.
В лёгких случаях принимают по 1–2 таблетки, содержащие 2,9 мг нитроглицерина, 2–3 раза в течение суток.
В более тяжёлых случаях принимают по 1–2 таблетки, содержащие 5,2 мг нитроглицерина, 2–3 раза в течение суток (не более 2 таблеток на приём и 6 таблеток в сутки).
Дозу препарата можно постепенно увеличивать. Максимальная суточная доза — 34,8 мг (не более 12 таблеток по 2,9 мг нитроглицерина или не более 6 таблеток по 5,2 мг нитроглицерина).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар. снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: сонливость, редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Прочие: нечёткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при снижении артериального давления следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции артериального давления возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.
Взаимодействие
Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.
Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами –«медленных» кальциевых каналов. вазодилататорами, другими антигипертензивными препаратами. трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата.
Продолжительный приём нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный приём с силденафилом (Виагра) — может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свёртываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитрогранулонга в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами, (изосодбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приёма нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления (АД) и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лёжа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Выраженность головной боли на фоне приёма нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приёмом валидола.
Если нечёткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,9 и 5,2 мг.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нитрогранулонг: