Нофлюкс^®

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой. 10 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Активное вещество: рабепразол натрия 10 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол — 20,0 мг; магния оксид — 31.0 мг; гипролоза — 9.8 мг; гипролоза низкозамещённая — 1,5 мг; магния стеарат-0,8 мг.

Состав внутренней оболочки таблетки: этилцеллюлоза — 0,6 мг; магния оксид — 0.6 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки таблетки: гипромеллозы фталат — 8,8 мг; дибутилсебакат — 0,9 мг; краситель железа оксид красный — 0,02 мг; титана диоксид — 0,4 мг; тальк — 0,9 мг.

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета. Вид на поперечном разрезе: ядро белого цвета.

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

• гиперчувствительпость к рабепразолу, замещённым бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата;

• беременность;

• период лактации;

• возраст до 18 лет.

Тяжёлая почечная недостаточность.

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Нофлюкс^® не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Нофлюкс^® нельзя назначать кормящим женщинам.

Внутрь, в дозе 10 мг один раз в сутки. Таблетки препарата Нофлюкс^® нельзя разжёвывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Рекомендуется приём препарата утром, перед приёмом пищи. Установлено, что ни время суток, ни приём пищи не влияют на активность рабенразола натрия, но рекомендуемое время приёма таблеток Нофлюкс^® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При отсутствии эффекта в течение первых трёх дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней.

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Нофлюкс^® обычно хороню переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приёме препарата Нофлюкс^® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отёк.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости:

Очень частые (>1/10)

Частые (>1/100, <1/10)

Нечастые (>1/1000, <1/100)

Редкие (>1/10000, <1/1000) Очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

По ходу клинических исследований и в пострегистрационном периоде сообщалось о следующих побочных реакциях:

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции; Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия;

Нарушения со стороны нервной системы — головная боль, головокружение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, диарея, метеоризм,

запор, сухость во рту

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печёночных ферментов, редко — гепатит, желтуха, у пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печёночной энцефалопатии;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, редко — буллезные высыпания, крапивница, очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия;

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко — гинекомастия;

Общие расстройства и нарушения в месте введения — периферический отек

Изменений других лабораторных показателей в ходе приёма рабепразола натрия не наблюдалось.

Согласно данным посмаркетинговых наблюдений при приёме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличении риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»)

Симптомы

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабспразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический антидот для препарата Нофлюкс^® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Система цитохрома 450

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Выло проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырёхстороннем перекрёстном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трёх препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и C_max для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и C_max для рабепразола увеличились на 11 % и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси- кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и C_max увеличились па 42 % и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приёме с рабеиразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается па 30 %, а абсорбция дигоксииа увеличивается па 22 %. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приёме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир

При одновременном приёме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или c атазанавира 400 мг с лаисопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный приём с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный приём атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабеиразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Приём пищи

В клиническом исследовании в ходе приёма рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Приём рабепразола натрия одновременно с обогащённой жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако C_max и AUC не изменяются.

Циклоспорин

Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей C_max для здоровых добровольцев после 20 дней приёма 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций. Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный приём ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрсксата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Таблетки препарата Нофлюкс^® нельзя разжёвывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни приём пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

В специальном исследовании у пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Нофлюкс^® от таковой у подобранных но полу и возрасту здоровых лиц. но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Нофлюкс^® пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Нофлюкс^® не требуется.

Гипомагпиемия

При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении но крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксии или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Нофлюкс© другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н2 рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Переломы

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразопа с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный приём ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Clostridium difficile.

Пациентам, принимающим препарат Нофлюкс^® для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:

-применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 недель и более

• появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте более 55 лет

• случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке а анамнезе, желтухи и т.д. (в том числе нарушение функции печени и почек).

Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте более 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения должны проинформировать об этом своего лечащего врача. Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Нофлюкс^® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.

При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии препаратом Нофлюкс^®, отпускаемым без рецепта.

Пациенты должны сообщить врачу перед началом применения препарата Нофлюкс^® без рецепта, если им назначено эндоскопическое исследование.

Следует избегать приёма препарата Нофлюкс^® перед проведением мочевинного дыхательного теста.

Пациенты с тяжёлыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии препаратом Нофлюкс^®, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Нофлюкс^® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сопливости следует избегать этих видов деятельности.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечению срока годности.

Без рецепта

Laboratorios Liconsa, S.A., Испания