Норадреналин
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Название ингредиента | Кол-во | Функция компонента |
Активное вещество | ||
Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчёте на безводное вещество | 1,0 мг или 2,0 мг | Активное вещество |
Вспомогательные вещества | ||
8,4 мг | Изотонический агент | |
Натрия гидроксид или | Подщелачивающий агент | |
pH от 3,0 до 4,5 | Подкисляющий агент | |
До 1 мл | Растворитель |
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-жёлтая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.
Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счёт непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объём сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.
Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика
Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 — 2 минуты.
Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путём обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени — в виде глюкуронидных конъюгатов.
Показания
Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.
Противопоказания
- выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;
- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объёма циркулирующей крови);
- проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);
- выраженная гипоксия и гиперкапния.
С осторожностью
- выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала;
- тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.
Беременность и лактация
Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норэпинефрин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.
Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Способ применения и дозы
Вводят только внутривенно.
Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.
Разведение:
- Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
- Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.
В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.
Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 — 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).
- Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
- Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объёма циркулирующей крови.
Артериальное давление:
Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.
Прекращение терапии:
терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел «Особые указания»).
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объёма циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:
- тяжёлый периферический и висцеральный ангиоспазм;
- снижение почечного кровотока;
- гипоксия тканей;
- увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
- снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности: при применении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.
Передозировка
Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.
Взаимодействие
При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.
Трицикчические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.
Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норэпинефрина.
Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты — ослабление антиангинального действия.
Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.Особые указания
Не рекомендуется одновременный приём препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).
При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объёма (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).
Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.
Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.
При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания — следует сократить дозу.
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Норадреналин: