Омепразол
OmeprazolРегистрационный номер
Торговое наименование
Омепразол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Состав пеллет:
Активный компонент: омепразол — 20 мг
Вспомогательные компоненты, магния карбонат гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия гидрофосфат (динатрия гидрогенфосфат), крахмал, тальк, сахароза (сахар), инертные сферические ядра из крахмала и сахара, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)* (эудрагит L 30 D), титана диоксид, полисорбат — 80, макрогол (полиэтиленгликоль), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
* — дополнительно содержит натрия лаурилсульфат 0,7 % и полисорбат — 80 2,3 %.
Состав капсулы: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксйбензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус — белого цвета, крышечка — белого цвета. Содержимое капсул — сферические гранулы правильной формы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит — сульфенамид ингибирует Н+, К+ — АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объём желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приёма действие препарата наступает в течение 1 ч и сохраняется в течение 24 ч и более, максимум эффекта достигается через 3 ч.
После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0.5-3.5 ч, биодоступность — 30 — 40 % (при печёночной недостаточности возрастает практически до 100 %); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы — 90–95 % (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). Период полувыведения (T½) — 0.5-1 ч (при печёночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70–80 %) и с желчью (20-30%).
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение замедляется, биодоступность возрастает.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); НПВС — ассоциированная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит, кислотозависимая диспепсия, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано
Способ применения и дозы
Внутрь, утром перед едой или во время приёма пищи, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг
1 раз/сут в течение 2–4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами.
Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 20 мг/сут.
Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита — по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приёмом НПВС — по 20 мг/сут. в течение 4–8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80г120 мг/сут в 2 приёма.
У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение
активности печёночных трансаминаз; у пациентов с предшествующими тяжёлыми заболеваниями печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у пациентов с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующими тяжёлыми заболеваниями печени — энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отёк, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, редко — образование гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Омепразол может удлинять период полувыведения и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путём окисления (варфарин, диазепам и др.).
Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиплином, но нельзя исключать взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой цитохрома P450.
При одновременном применении с омепразолом может снижаться абсорбция кетоконазола, ампициллина, препаратов железа.
При совместном применении увеличивается абсорбция омепразола и кларитромицина.Особые указания
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтверждён эндоскопически. Омепразол для долговременного лечения рефлюкс-эзофагита следует использовать только у пациентов со склонностью к частым рецидивам болезни, а также у тех, у кого профилактика отдельными курсами неэффективна.
До начала лечения препаратом следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может маскировать её симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.
У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печёночных ферментов.
Форма выпуска
Капсулы 20 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Лекфарм, СООО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Омепразол: