Цисагаст

Cisagast

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество:

10 мг, 20 мг или 40 мг омепразола.

Вспомогательные вещества:

гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), гипромеллоза, маннитол, натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, тальк, макрогол-6 000, полисорбат-80, титана диоксид, метакриловой кислоты и этилакрилат сополимер (1:1), дисперсия 30 %, желатин, вода очищенная, краситель хинолиновый жёлтый (для дозировок 10 и 20 мг), краситель индиго кармин (для дозировок 10 и 40 мг).

Описание

Капсулы 10 мг — твёрдые непрозрачные капсулы с крышечкой зелёного и корпусом белого цвета, размер капсулы — 3

Капсулы 20 мг — твёрдые непрозрачные капсулы с крышечкой и корпусом жёлтого цвета, размер капсулы — 2

Капсулы 40 мг — твёрдые непрозрачные капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, размер капсулы — 0

Содержимое капсул: сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоязвенный препарат, ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н++ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты (НС1). Влияние омепразола на последнюю стадию образования НCI является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции, не зависимо от природы стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект после приёма 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3–4 дня после окончания приёма.

Вследствие единовременного перорального приёма 20 мг препарата вызывается устойчивое снижение кислотности не менее, чем на 80 % в течение 24 ч у больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки, и среднее снижение максимальной концентрации НCI после стимуляции пентагастрином. У больных с язвенной болезнью 12-перстной

кишки прием 20 мг Цисагаста поддерживает внутри желудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность составляет 30–40 %. после повторного приёма повышается до 60 %. Одновременный приём пищи не влияет на биологическую доступность омепразола. Обладает высокой лигюфилыюстью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связывается с белками плазмы около 95 % (альбумин и кислый альфа 1-гликопротеин). Период полувыведения (T½) — 0,5–1 ч. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP2C19) с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). фармакологически неактивных. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Препарат выводится почками (70–80 %) и с желчью (20–30 %). При печёночной недостаточности биодоступность омепразола возрастает практически до 100 %, период полувыведепия составляет 3 часа.

Показания

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  • эрадикация Hclicobacler pylori при эрозивно-язвенных поражениях желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
  • рефлюкс-эзофагит;
  • гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), полиэндокринный аденоматоз. системный мастонитоз);
  • гастро-озофагеальная рефлюксиая болезнь (ГЭРБ);
  • диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
  • профилактика аспирации кислого содержимого желудка при общей анестезии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу и другим составляющим компонентам препарата, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью

Почечная и/или печёночная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Омепразол не назначают во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости. В случае затрудненного глотания вскрыть капсулу, растворить содержимое в стакане воды я принять полученную суспензию в течение 30 минут. Содержимое вскрытой капсулы разжёвывать запрещено.

Обычно капсулы принимают утром непосредственно перед едой или во время приёма пищи.

Язва двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг 1 раз в сутки. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2–3 недели, при необходимости — 5–6 недель.

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения, эрозивно-язвенный эзофагит — по 20-40 мг, 1 раз в сутки в течение 4–8 недель.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 10–20 мг 1 раз в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 10–20 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.

НПВП-ассоциированные гастродуоденальные язвы или эрозии — по 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь — рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое купирование симптомов ГЭРБ. Если после 4 недель терапии симптомы не исчезают, рекомендовано дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной выработкой соляной кислоты — при изжоге, болевом синдроме и/или ощущении дискомфорта в эпигастральной области назначают по 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки (в этом случае её назначают в 2–3 приёма). Лечение продолжают так долго, на сколько это необходимо.

Профилактика аспирации кислого содержимого желудка при общей анестезии Назначают по 40 мг вечером накануне операции и в день операции, за 2-6 часов до её начала.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: Цисагаст 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицнн 500 мг — по 2 раза в сутки; либо Цисагаст 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо Цисагаст 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки).

Если после лечения проба на Helicobacter pylori остаётся положительной, курс лечения может быть повторен.

При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования потребуется. При печёночной недостаточности назначают по 10–20 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности '«печеночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения,

тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд. в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время

длительного лечения (следствие ингибирования секреции НС1. носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечёткость зрения, сонливость, сухость во рту. головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Разовые пероральные дозы омепразола в дозе до 400 мг не вызывали каких-либо серьёзных симптомов. При увеличении дозы скорость выведения препарата остаётся без изменений (кинетика первого порядка). Специфического антидота не существует. Высокая связь с белками (95 %) исключает гемодиализ.

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком. напроксеном, метопрололом, пропранололом. этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450 может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. Препарат содержит углеводы, что необходимо учитывать при назначении омепразола пациентам, больным сахарным диабетом. 1 капсула препарата в дозировке 10 мг содержит 0,006 хлебных единиц (ХЕ), в дозировке 20 мг — 0,0125 ХЕ, в дозировке 40 мг — 0,025 ХЕ.

Форма выпуска

Капсулы по 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Хранение

Список В. В сухом защищённом от света месте при температуре до 30 °C!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цисагаст: