Хелицид^®

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Активное вещество: омепразол — 40,00 мг (в виде омепразола натрия — 42,55 мг);

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат — 1,50 мг; натрия гидроксид — 5,00 мг.

Почти белая до светло-желтоватого цвета пористая масса.

Препарат ХЕЛИЦИД^® для внутривенного применения показан в качестве альтернативы пероральной терапии по следующим показаниям:

• язва двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• профилактика рецидива язвы желудка;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), профилактика стрессовых язв;
• рефлюкс-эзофагит;
• длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• Повышенная чувствительность к препарату или любому из его компонентов.
• Сопутствующее применение нелфинавира и атазанавира.
• Детский возраст (до 18 лет).

У пациентов с остеопорозом; почечной и/или печёночной недостаточностью.

Применение препарата Хелицид^® возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости приёма препарата Хелицид^® в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приёма препарата.

Препарат вводится внутривенно в дозе 40 мг один раз в сутки в тех случаях, когда невозможен пероральный приём препарата.

Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки, разделив её на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Раствор следует вводить внутривенно в течение, как минимум, 20–30 минут.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Содержимое одного флакона растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов) или в 100 мл 5 % раствора глюкозы для инфузий (приготовленный раствор должен быть использован в течение 6 часов).

Полученный раствор должен быть однородный и прозрачный от бесцветного до слегка жёлтого цвета.

Приготовление

1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом омепразола, осторожно встряхивают до полного растворения препарата.
3. Набирают в шприц раствор омепразола.
4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.
5. Повторяют операции 1–4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесён во флакон или инфузионный мешок.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата омепразола.
2. Растворяют лиофилизат омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. Убедиться, что лиофилизат полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Частота нежелательных реакций, представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA):

Очень часто: (>10 %),

Часто: (>1 %< 10 %),

Нечасто: (>0,1 % < 1 %),

Редко: (>0,01 % <0,1 %),

Очень редко: (<0,01 %),

Частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.

Редко: сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: преходящее повышение активности «печёночных» ферментов.

Редко: нарушение функции печени, гепатит с желтухой или без.

Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжёлыми нарушениями функции печени.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, вертиго.

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики Нечасто: бессонница.

Редко: спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия.

Очень редко: агрессивность, галлюцинации. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия, артралгия.

Очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд, периферические отёки, кожная сыпь, дерматит, крапивница. Редко: алопеция, фотосенсибилизация.

Очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отёк, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: общая слабость, периферические отёки.

Редко: повышенная потливость.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипонатриемия.

Частота неизвестна: гипомагниемия.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея; головокружение, головная боль. В единичных случаях также отмечались апатия, депрессия, затуманенность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Повышенная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды.

При совместном применении омепразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.

Введение омепразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровым добровольцам вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10 %.

О проявлениях токсичности дигоксина сообщалась редко. Однако, необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при взаимодействии клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остаётся неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Омепразол является ингибитором изофермента CYP 2С19, поэтому совместное применение омепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP 2С19, такими как варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.

В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Применение омепразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить приём омепразола.

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP 2С19 и CYP ЗА4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP 2С19 и CYP ЗА4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение уровня омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в два раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP 2С19 и CYP ЗА4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови, за счёт ускорения метаболизма омепразола.

При совместном приёме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза. Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию кислоты, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за недостаточного содержания хлора в желудке. Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина B12 при долговременной терапии.

Повышение уровня CgA может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей; для избежания этого лечение омепразолом должно быть временно прекращено (за пять дней до измерения CgA).

Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом. Клиническое значение этого взаимодействия остаётся неясным. В качестве предосторожности не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Хелицид^® могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг.

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

• АТХ

  A02BC01

• Действующее вещество

  Омепразол