Парацетамол Медисорб
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Парацетамол Медисорб
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
действующее вещество: парацетамол 200 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), тальк, стеариновая кислота.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.
Препарат блокирует циклооксигеназу I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация (5–20 мкг/мл) достигается через 0,5–2 ч. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10–15 мг/кг.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени по трём основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой.
Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорождённых (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде.
У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Показания
Парацетамол применяют для облегчения головной боли, мигрени, зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, боли в мышцах, болезненных менструациях.
Парацетамол также применяется для симптоматического лечения лихорадочного синдрома (в качестве жаропонижающего средства); при повышенной температуре тела на фоне «простудных» заболеваний и гриппа.
Препарат предназначен для уменьшения боли на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Применять с осторожностью при почечной и печёночной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), дегидратации, гиповолемии, анорексии, булимии и кахексии (недостаточном запасе глутатиона в печени) вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, алкоголизме, дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, пожилом возрасте, беременности, в период грудного вскармливания.
В этих случаях перед приёмом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребёнка при грудном вскармливании.
Способ применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Парацетамол следует применять внутрь по 200 или 500 мг до 4-х раз в сутки.
Взрослые и дети от 12 лет (масса тела более 40 кг)
1–2 таблетки (0,5–1 г) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза — 2 таблетки (1 г). Максимальная суточная доза — 8 таблеток (4 г). Интервал между приёмами — не менее 4 часов.
У детей старше 12 лет рекомендуется соблюдать интервал между приёмом препарата не менее 6 часов.
Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
Дети
Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребёнка: максимальная разовая доза — 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела.
Дети (3–6 лет)
При массе тела 15–21 кг — максимальная разовая доза — 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела.
Детям в возрасте 3–6 лет для обеспечения более точного дозирования препарата следует использовать детские лекарственные формы.
Дети (6–9 лет)
250 мг (½ таблетки 500 мг) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза — 250 мг (½ таблетки 500 мг). Максимальная суточная доза — 1 г (2 таблетки). Интервал между приёмами — не менее 4 часов.
Дети (9–12 лет)
500 мг (1 таблетка) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза — 500 мг (1 таблетка). Максимальная суточная доза — 2 г (4 таблетки). Интервал между приёмами — не менее 4 часов.
У детей препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача.
Не превышать указанную дозу. В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьёзного повреждения печени.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, пациентов с печёночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощённых пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
Побочное действие
В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.
Побочные эффекты классифицированы по системно-органным классам (СОК) и частоте.
Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; частота неизвестна — сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк); очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приёме высоких доз).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм (анальгетическая бронхиальная астма) у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
Желудочно-кишечные нарушения: редко — боль в животе, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна — печёночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзантема
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению в гепаторенальному синдрому).
При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), необходим контроль картины крови.
При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите приём препарата и немедленно обратитесь к врачу.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Передозировка
Повреждение печени у взрослых возможно при приёме 10 г или более парацетамола, приём внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Симптомы:
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приёма парацетамола.
Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одновременном применении взрослыми 7,5 г и более или детьми более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 часов после применения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, иногда с летальным исходом.
Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерным признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжёлое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение: немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH-rpyпп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятиях (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его применения. Симптоматическое лечение.
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 часа. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, пронимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Урикозурические лекарственные средства
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорамфеникол
Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Зидовудин
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
Пробенецид
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижение дозы парацетамола.
Непрямые антикоагулянты
Многократный приём парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный приём парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон
Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Барбитураты
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол
Одновременный приём парацетамола и напитков, содержащих этанол, повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Салицилаты
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Если при приёме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжёлого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Парацетамол может вызвать серьёзные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отметить приём препарата.
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если Вы принимаете какой-либо из препаратов, указанных в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами.
При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приёме препарата.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами во время лечения препаратом, с учетом возможного развития побочных эффектов.
Форма выпуска
Таблетки, 200 мг и 500 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Допускается контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещать в групповую упаковку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Медисорб, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парацетамол Медисорб: