ПАС-Фатол Н

PAS-Fatol N

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Каждая инфузионная бутыль содержит:

Активное вещество — аминосалициловая кислота 13,49 г.

Описание

Порошок белого или светло-серого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота (ПАСК) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50–60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания

Различные формы и локализации туберкулёза в комплексе с другими противотуберкулёзными препаратами. Чаще всего ПАСК назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • нарушение функции почек и печени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эпилепсия;
  • энтероколит в фазе обострения;
  • микседема в фазе обострения.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение препарата ПАСК при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата ПАСК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

В качестве растворителя следует использовать 500 мл воды для инъекций.

Процесс инфузии путём внутривенного введения должен занимать 2–4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путём её перорального введения или добавления в инфузионный раствор.

Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10–15 г.

Для недоношенных детей новорождённых, младенцев и детей возрастом до шести лет ежедневная доза обычно составляет 200–300 мг/ кг массы тела.

При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путём её перорального введения или добавления определённого количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4–5 неделе). Изредка наблюдаются такие побочные эффекты, как сильные аллергические реакции (например, отёк Квинке), опухание суставов, лихорадка, вызванная введением лекарств, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезёнки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лаелла).

При длительном курсе лечения с помощью ПАСК в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях — сопровождающееся геморрагической сыпью.

С различной частотой (от редких до весьма частых случаев) может возникать умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия.

Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови, свидетельствующем о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз.

Встречаются редкие сообщения об умеренном преходящем повышении активности трансаминаз, иногда сопровождающемся желтухой. Примерно у 25 % пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причём в 10 % случаев это может привести к возникновению печёночной недостаточности и смертельному исходу.

Зачастую, особенно при использовании высоких доз, наблюдается ухудшение функции щитовидной железы, сопровождающееся возникновением зоба.

Редкими побочными эффектами являются резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов, страдающих отёками и гипертензией, а также у пациентов, страдающих менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз; наиболее часто это встречается у детей.

Изредка нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.

В отдельных случаях в лёгких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Лёффлера).

В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы паралича, клоническо-тонических судорог, а также психоза.

При длительном применении в высших дозах — гипотиреоз, зоб, суперинфекция.

Передозировка

В случае острых аллергических реакций, таких как, анафилактический шок, следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры (введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов и симпатомиметиков, искусственное дыхание).

В случае отравления введение препарата следует прекратить, при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие

ПАСК нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

ПАСК нарушает усвоение витамина B12, вследствие чего возможно развитие анемии. Использование ПАСК вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Использование ПАСК вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения ПАСК в плазме крови.

Использование ПАСК вместе с дифенилгидрамином приводит к понижению концентрации ПАСК в плазме крови.

ПАСК ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, таких как, например, метотрексат.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени.

Для предотвращения образования кристаллов, необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию.

Дозировку ПАС следует внимательно проверить, а пациента регулярно осматривать, если он (она) имеет серьёзные нарушения работы печени или почек, страдает диабетом или имеет язву желудочно-кишечного тракта.

Иногда неферментное определение сахара и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Несовместимость с другими веществами

ПАСК не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти вещества следует вводить отдельно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

До сих пор свидетельств того, что ПАСК оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность управлять транспортным средством или работать на каких-либо машинах, не было.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Хранение

Список Б.

Хранить при температуре не выше +25 °C.

Предохранять от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый к употреблению раствор следует использовать сразу же после его приготовления.

Срок годности

4 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате ПАС-Фатол Н: