Пиразинамид
, 250 мг, 500 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Пиразинамид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: пиразинамид — 250 мг и 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Пиразинамид — противотуберкулёзный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, церебральную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20 %. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч.
Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту.
Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %. Период полувыведения составляет 8–9 часов.
Показания
В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях: лёгочный туберкулёз, туберкулёзный менингит, туберкулёз костей, туберкулёз мочеполовых органов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия, подагра, печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды. Взрослым назначают 25–30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г) в сутки. Максимальная суточная доза — 2,5 г. Курс лечения 3 месяца.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приёма.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям с 3 лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза — 1,5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид совместим с другими противотуберкулёзными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Особые указания
При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печёночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг и 500 мг.
По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена низкого давления. Каждую банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
Список Б.
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Препарат нельзя применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Розфарм, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид: