Пиразинамид
, 500 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Пиразинамид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: Пиразинамид («Люпин Лид», Индия/ «Каликс Кемикалс & Фармасьютикелс Лимитед», Индия) — 500 мг;
Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный — 32,30 мг; Желатин — 11,54 мг; Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 3,85 мг; Кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А 300) — 8,46 мг; Магния стеарат — 3,85 мг.
Масса таблетки — 560 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пиразинамид — синтетическое противотуберкулёзное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9–12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9–10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками. Около 4–14 % дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания
Применяется для лечения туберкулёза.
В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях:
- лёгочный туберкулёз;
- туберкулёзный менингит;
- туберкулёз костей;
- мочеполовой туберкулёз.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, лактация;
- детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приёма. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение функции печени. Обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;
Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печёночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Фармсинтез, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид: