Пиразинамид-Акри®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: пиразинамид в пересчёте на 100 % вещество — 500 мг ивспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмалгликолат натрия).
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противотуберкулёзный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы 10–20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается за 1–2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту.
Время полувыведения препарата — 8–9 ч. Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %, Удаляется при гемодиализе.
Показания
Туберкулёз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия, подагра, печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20–30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2–2,5 г 3 раза в неделю, или по 3–3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза — 2,5 г. Курс лечения — 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2–3 приёма.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям — по 15–20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза — 1,5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Особые указания
При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 1000 таблеток в пакет из плёнки полиэтиленовой. Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полипропилена (полиэтилена) (для стационара).
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид-Акри: