Пиразинамид

, таблетки по 500 мг
Pyrazinamide

Регистрационный номер

Торговое наименование

Пиразинамид

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: пиразинамид — 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолат, тальк очищенный.

Описание

Круглые плоские таблетки белого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем пара-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приёма дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл — через 8 ч и 2 мкг/мл через 24 ч.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20 %. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения — 8–9 ч.

Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты -33 %, в виде других метаболитов — 36 %.

Удаляется при гемодиализе.

Показания

Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулёзе.

В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях:

  • лёгочный туберкулёз;
  • туберкулёзный менингит;
  • туберкулёз костей;-
  • туберкулёз мочеполовых органов.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость;
  • заболевания печени;
  • подагра;
  • иперурикемия;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.

Максимальная суточная доза — 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приёма.

У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.

Детям назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг). Курс лечения 3 месяца.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Особые указания

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг.

По 10 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги. По 10 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Список Б.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид: