Пиразинамид
, таблетки по 500 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Пиразинамид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: пиразинамид — 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолат, тальк очищенный.
Описание
Круглые плоские таблетки белого цвета, с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем пара-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулёзным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приёма дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл — через 8 ч и 2 мкг/мл через 24 ч.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20 %. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения — 8–9 ч.
Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты -33 %, в виде других метаболитов — 36 %.
Удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулёзе.
В комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами назначают в следующих случаях:
- лёгочный туберкулёз;
- туберкулёзный менингит;
- туберкулёз костей;-
- туберкулёз мочеполовых органов.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- иперурикемия;
- беременность, лактация;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25–30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приёма.
У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.
Детям назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг). Курс лечения 3 месяца.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулёзными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Особые указания
При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Форма выпуска
Таблетки по 500 мг.
По 10 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги. По 10 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пиразинамид: