Прокаин + Сульфокамфорная кислота

Комбинированный препарат, оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нём обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает лёгочную вентиляцию, лёгочный кровоток. В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении. Не вызывает образования инфильтратов и осложнений (олеом). Возможно внутривенное введение.

Прокаин

Абсорбция

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации).

Метаболизм

Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и п-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменённом виде выводится не более 2 %.

Сульфокамфорная кислота

Абсорбция

В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении.

• Острая сердечно-лёгочная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• анафилактический шок.

Гиперчувствительность.

Артериальная гипотензия, беременность, период лактации.

Подкожно, внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно), 2 мл 10 % раствора, 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мл 10 % раствора.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции, ангионевротический отёк, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна: головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердца:

частота неизвестна: брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменение процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

Со стороны сосудов:

частота неизвестна: снижение артериального давления (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), повышение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Желудочно-кишечные нарушения:

частота неизвестна: диспепсические расстройства, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: непроизвольное мочеиспускание;

Общие нарушения и реакции в месте введения:

частота неизвестна: гипотермия, дрожь, отёк губ, лица, рта, языка и горла.

Симптомы

Прокаин

Признаки и симптомы передозировки при применении прокаина: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Сульфокамфорная кислота

Признаки и симптомы передозировки при применении сульфокамфорной кислоты: возбуждение, чувство жара, головная боль, головокружение, потеря сознания, тахикардия, судороги, анурия, кома.

Лечение

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной систем требуется:

• немедленно прекратить введение препарата;
• обеспечить проходимость дыхательных путей;
• обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.

Лечение симптоматическое. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). При необходимости приступают к стандартной сердечно-лёгочной реанимации.

Применение комбинации Прокаин + Сульфокамфорная кислота в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками усиливает аналептическое действие препарата.

Прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Следует соблюдать осторожность у больных с низким артериальным давлением.

• АТХ

  R07AB

• Фармакологическая группа

  Стимуляторы дыхания в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  I27 Другие формы лёгочно-сердечной недостаточности

  I27.9 Лёгочно-сердечная недостаточность неуточнённая

  I50 Сердечная недостаточность

  R06 Анормальное дыхание

  R57.0 Кардиогенный шок

  T78.2 Анафилактический шок неуточнённый

  T78.3 Ангионевротический отёк