Рифабутин
, капсулы 150 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Рифабутин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: рифабутин (в пересчёте на 100 % вещество) — 150 мг;
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (додецилсульфат), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный; титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2 С), хинолиновый жёлтый, бриллиантовый чёрный, патентованный голубой, понсо 4 R, желатин.
Описание
Капсулы № 0 красного цвета. Содержимое капсул — неоднородный по дисперсности порошок от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета со светлыми включениями.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex и др.атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрёстную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступносгь — 20 %. Время достижения максимальной концентрации — 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 85 %. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приёме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина максимальной концентрации определяется в диапазоне — 0,4-0,7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной — 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация — в лёгких (через 24 ч после приёма в 5–10 раз превышала плазменную). Объём распределения — 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53 %) и с желчью (30 %). Период полувыведения — 35-40 ч.
Показания
Туберкулёз лёгких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и др. атипичными бактериями (в том числе у пациентов с иммунодефицитом с количеством СБ4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к рифампицину), беременность, период лактации.
С осторожностью
Тяжёлая почечная/печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут. В комбинации с др. препаратами: при нетуберкулёзной микобактериальной инфекции -450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких — 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулёзе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50 %. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индуцирует цитохром CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки). Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приёме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Особые указания
В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность «печёночных» ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приёме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет. Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулёзом, может приводить к развитию перекрёстной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.
Форма выпуска
Капсулы, содержащие по 150 мг рифабутина.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше + 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифабутин: