Роксатидин

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы, подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка. При вечернем приёме 75 или 150 мг утренняя секреция подавляется на 88 % и 100 %, дневная — на 35 % и 44 %, соответственно. Снижает активность пепсина.

Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, приём пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6–7 %) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На ⅔ дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, ⅓ биотрансформируется до неактивных продуктов; период полувыведения (T_½) — 5–6 часов в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70 % роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22 % дозы) проникает в грудное молоко.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит.

Повышенная чувствительность к роксатидину, нарушение функции печени и почек, анурия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения роксатидина при беременности не проведено.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения роксатидина в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный. Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 75 мг 2 раза/сут или 150 мг 1 раз/сут вечером. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин — 75 мг/сут, при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин — 75 мг 1 раз в 2 дня.

Для профилактики язвенной болезни доза составляет 75 мг/сут. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин показано увеличение интервалов между приёмами.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печёночных» трансаминаз; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.

Аллергические реакции

Крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение артериального давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, тревожность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств

Нечёткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы

Гиперпролактинемия, гинекомастия.

Со стороны мочеполовой системы

Аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Лечение

Проводят адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ эффективен.

Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов.

Ослабляет действие кетоконазола и усиливает эффекты мидазолама.

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 4 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Не влияет на метаболизм этанола.

Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса.

Нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).

При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

• АТХ

  A02BA06

• Фармакологическая группа

  H₂-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  K20 Эзофагит

  K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

  K21.0 Гастроэзофагиальный рефлюкс с эзофагитом

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)