Тимолол-Беталек
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
на 1,0 мл препарата:
Тимолол-Беталек 0,25 %
Активное вещество: тимолола малеат) (в пересчёте на основание) 25 мг Тимолол-Беталек 0,5 %
Активное вещество: тимолола малеат) (в пересчёте на основание) 50 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление, за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность действия — 24 ч. Не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.
Фармакокинетика
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Максимальная концентрация во влаге передней камеры достигается через 1–2 часа. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Максимальная концентрация (С mах ) в плазме крови определяется через несколько минут после инстилляции. Около 60–80 % подвергается метаболизму в плазме крови. Выведение метаболитов — преимущественно с мочой. У новорождённых и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его С mах в плазме взрослых.
Показания
Открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в комбинации с мистиками), вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий, в период подготовки к операции), офтальмогипертензия.
Противопоказания
Бронхиальная астма, хронические обструктивные лёгочные заболевания, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-Ш ст., острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, дистрофические заболевания роговицы, атрофический ринит, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Эмфизема лёгких, лёгочная недостаточность,
цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, синдром Рейно, феохромоцитома.
Беременность и лактация
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10–15%.
Побочные эффекты
Гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
Системные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия,
брадиаритмия, нарушения сердечной проводимости, сердечная недостаточность, остановка сердца; снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящие нарушения мозгового кровообращения
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, лёгочная недостаточность;
Со стороны ЦНС: Парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость;
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;
Аллергические реакции: крапивница, экзема, обострение псориаза;
Другое: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.
Передозировка
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приёме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота,
головокружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма можно вводить изопреналин 1-4 г в/в в течение 10 минут, для лечения артериальной гипотензии — добутамин 200–400 мкг в/в. Для купирования бронхоспазма применяют атропин.
Взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином — возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля); с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами — возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, острая
левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония. Усиливает действие миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов). Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами). Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального. давления.
Выгодные сочетания (усиление гипотензивного эффекта):
Симпатомиметики, миотики, аналоги простагландинов F2a, ингибиторы карбоангидразы
Особые указания
Контроль эффективности следует проводить примерно через 3–4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать продукцию слезы, состояние эпителия роговицы, поля зрения.
Сразу после закапывания может снижаться острота зрения и замедляться скорость психических реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.
Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.
При длительном применении тимолола возможно развитие тахифилаксии.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии препарат отменяется за 48 часов.
Форма выпуска
Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.
По 10 мл во флакон-капельницы полимерные с навинчивающейся крышкой полимерной с контролем первого вскрытия. По 1 флакон-капельнице в пачку из картона.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. Срок годности после вскрытия флакона — 14 суток. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тимолол-Беталек: